[发明专利]CB1受体拮抗剂在审
| 申请号： | 201710250234.5 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN106983754A | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | P·V·皮亚扎;M·瓦莱;G·马西卡诺;F-X·费尔平;L·贝罗琦奥;D·科塔;J-M·勒韦;S·维蒂埃洛;U·斯帕姆皮纳托;R·马尔多纳多 | 申请（专利权）人： | 国家医疗保健研究所;波尔多大学 |
| 主分类号： | A61K31/57 | 分类号： | A61K31/57;A61P13/10;A61P1/00;A61P9/00;A61P13/12;A61P19/10;A61P25/36;A61P25/04;A61P17/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P1/18;A61P9/04;A |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人： | 孟凡宏 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种CB1受体拮抗剂，其用于治疗选自膀胱和胃肠道障碍；炎症性疾病；心血管疾病；肾病；青光眼；痉挛；癌症；骨质疏松症；代谢障碍；肥胖；成瘾、依赖、滥用和复发相关疾病；精神病和神经系统疾病；神经退行性疾病；自身免疫性肝炎和脑炎；疼痛；生殖系统障碍和皮肤炎症和纤维化疾病的病理病症或障碍。 | ||
| 搜索关键词： | cb1 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】：
孕烯醇酮或其药用盐在制备用于治疗选自以下的病理病症或障碍的药物中的用途：膀胱和胃肠道障碍；心血管疾病；肾病；痉挛；骨质疏松症；大麻成瘾、依赖、滥用、中毒和复发相关疾病；使用大麻及其衍生产品；滥用大麻及其衍生产品；大麻及其衍生产品的毒性；和大麻及其衍生产品诱导的精神病；疼痛；皮肤纤维化疾病。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于国家医疗保健研究所;波尔多大学，未经国家医疗保健研究所;波尔多大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710250234.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 用于医学治疗的3β-羟基-5α-孕烷-20-酮-201880008675.7
- T·巴克斯特罗姆 - 阿沙里那制药公司
- 2018-02-09 - 2019-11-08 - A61K31/57
- 本发明提供用于治疗图雷特氏综合征、强迫性障碍和/或赌博障碍的类固醇化合物3β‑羟基‑5α‑孕烷‑20‑酮，以及治疗所述障碍的方法和用于治疗所述障碍的药物组合物。
- 环维黄杨星D抗登革病毒的应用-201810266000.4
- 戴建锋;葛云飞;王克振 - 苏州大学
- 2018-03-28 - 2019-10-18 - A61K31/57
- 本发明公开了环维黄杨星D在抗病毒药物方面中的应用。本发明还公开了一种抗登革病毒药物，包括环维黄杨星D。本发明公开了环维黄杨星D能够显著抑制登革病毒RNA的复制，进而能够抵抗登革病毒的复制。
- 神经类固醇组合物及其使用方法-201780063850.8
- T.M.迪毛洛;K.威尔德豪斯;M.J.费沃拉;T.J.菲尔特瑞 - 詹森药业有限公司
- 2017-08-15 - 2019-08-13 - A61K31/57
- 本发明提供了包含神经类固醇和皂苷的组合物、制备所述组合物的方法以及利用所述组合物来治疗或预防对其有需要的受试者的围产期抑郁症(PND)的方法。
- 骨骼肌肥大诱导物-201780070879.9
- 保琳·普瓦德诺;约里斯·米肖;梅拉妮·福利恩德尔;伊夫·迪舍曼-佩尔蒂埃;吕克·塞利格 - 赛途公司
- 2017-11-17 - 2019-08-06 - A61K31/57
- 本发明涉及骨骼肌肥大诱导物以及它们用于促进骨骼肌再生、防止骨骼肌萎缩或者治疗或预防引起骨骼肌组织损失和/或肌无力的疾病或损伤的用途。本发明还涉及这类化合物用于在对象中提高肌肉量、肌肉强度和/或肌肉性能的非治疗性用途。
- 颅部的药物递送-201480024402.3
- 肯内斯·I·索耶;张葳葳 - 格利亚有限责任公司
- 2014-03-14 - 2019-06-28 - A61K31/57
- 一种快速递送活性化合物，以激活个体的颅部神经的方法。还提供一种通过局部施用数量可有效治疗疾病或病况的药学组合物，至除了眼睛的眼睑部分外的颜面部，来治疗该疾病或病况的方法。
- 施用神经类固醇以实现脑电图（EEG）爆发抑制的方法-201780063361.2
- 迈克尔·萨波里托;阿尔贝纳·帕特罗内瓦;大卫·采卡伊 - 马瑞纳斯制药公司
- 2017-10-13 - 2019-06-14 - A61K31/57
- 本公开内容提供了在患者中引发脑电图爆发抑制或脑电图抑制的方法。所述方法包括向所述患者施用制剂，所述制剂包含：D50小于2微米的神经类固醇纳米颗粒和选自羟乙基淀粉、葡聚糖和聚维酮的聚合物表面稳定剂和每1千克患者体重0.1至50mg的神经类固醇。所述神经类固醇可以静脉内、肌肉内、皮下或经口施用。本公开内容还包括连续静脉内施用和静脉内、肌肉内、皮下或经口施用包含每1千克人患者体重0.5mg加奈索酮的连续推注剂量，且两个连续剂量之间的间隔小于30分钟。
- 醋酸诺美孕酮在制备预防或治疗呕吐或改善恶病质的药物中的应用-201910282716.8
- 朱焰;钟瑞华;杨文捷;李钊;郭湘洁;李国停;周洁芸;谢淑武 - 上海市计划生育科学研究所
- 2019-04-09 - 2019-05-31 - A61K31/57
- 本发明属于药物新用途技术领域，其公开了一种如式I所示的化合物醋酸诺美孕酮在制备治疗预防或治疗呕吐或者预防或改善恶病质的药物中的用途。据此，本发明提供了一种安全、有效、病患顺应性好的治疗呕吐、增加食欲和增加体重的方法。式I：
。
- 神经活性类固醇、其组合物及用途-201780027222.4
- H.科尔库胡恩;S.J.凯恩斯 - 萨奇治疗股份有限公司
- 2017-03-08 - 2019-03-01 - A61K31/57
- 本发明描述了治疗障碍的方法，所述障碍例如为震颤，例如特发性震颤；抑郁症，例如，产后抑郁症；和焦虑障碍，所述方法包括向患有障碍的人类受试者给药神经活性类固醇或者包含神经活性类固醇(例如，孕烷醇酮、异孕烷醇酮、阿法多龙、加奈索酮或者阿法克龙)的组合物，所述障碍例如为震颤，例如，特发性震颤；抑郁症，例如，产后抑郁症、焦虑障碍。
- 一种孕甾烷型野扇花生物碱的应用-201811150459.4
- 杜江;吴继春;何席程;霍少杰;何康 - 贵阳中医学院
- 2018-09-29 - 2018-12-28 - A61K31/57
- 本发明公开了一种孕甾烷型野扇花生物碱的应用，具体地说，是在癌症治疗药物中，具有抑制癌细胞增殖，治疗癌症的效果，且效果明显，具有开发利用价值。
- 孕激素在制备糖原合成酶激酶-3β抑制剂药物中的应用及糖原合成酶激酶-3β抑制剂-201810132477.3
- 杜涛 - 上海礼璞生物医药科技有限公司
- 2018-02-09 - 2018-07-13 - A61K31/57
- 本发明公开一种孕激素在制备糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)抑制剂药物中的应用及糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)抑制剂，属于医药领域。本发明的孕激素作为活性成分在制备糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)抑制剂药物中的应用，所述孕激素选自17α‑己酸羟孕酮(17‑HPC)、醋酸甲羟孕酮(MPA)、或天然黄体酮(P4)中的一种或几种。本发明提供的孕激素作为活性成分的糖原合成酶激酶‑3β(GSK‑3β)抑制剂组成简单，制备方法简化，易于推广普及。
- 孕激素在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂和气道周围胶原沉积抑制剂药物中的应用及抑制剂-201810132294.1
- 杜涛 - 上海礼璞生物医药科技有限公司
- 2018-02-09 - 2018-06-15 - A61K31/57
- 本发明公开一种孕激素在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂和气道周围胶原沉积抑制剂药物中的应用及抑制剂，属于医药领域。本发明的孕激素作为活性成分在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物中的应用，所述孕激素选自17α‑己酸羟孕酮(17‑HPC)、醋酸甲羟孕酮(MPA)、或天然黄体酮(P4)中的一种或几种。本发明提供的孕激素作为活性成分的组蛋白去乙酰化酶抑制剂组成简单，制备方法简化，易于推广普及。 1
- 黄体酮及其药学上可接受的衍生物在制备抑制α平滑肌肌动蛋白表达的药物中的用途-201810132304.1
- 杜涛 - 上海礼璞生物医药科技有限公司
- 2018-02-09 - 2018-06-15 - A61K31/57
- 本发明提供的黄体酮及其药学上可接受的衍生物在制备抑制α平滑肌肌动蛋白表达的药物中的用途，通过实验例可证明黄体酮及其药学上可接受的衍生物具有抑制α平滑肌肌动蛋白表达的作用，可显著降低α平滑肌肌动蛋白表达的水平，进而在抑制气道重塑方面具有非常重要的意义，同时可以用于制备预防或治疗各种弥漫性和多样性的血管疾病的药物，包括胸主动脉瘤和解剖，缺血性中风和脑底异常血管网病(MMD)，冠状动脉疾病(CAD)，早期缺血性中风,肺纤维化，COPD，哮喘气道重塑，肺间质疾病，良性前列腺肥大,胃肠道间质瘤和乳腺癌的药物。 1
- 黄体酮在制备抑制HIF-1α表达的药物中的用途-201810132507.0
- 杜涛 - 上海礼璞生物医药科技有限公司
- 2018-02-09 - 2018-06-15 - A61K31/57
- 本发明提供的黄体酮及其药学上可接受的衍生物在制备抑制缺氧诱导因子HIF‑1α表达的药物中的用途，通过实验例可证明黄体酮及其药学上可接受的衍生物具有抑制缺氧诱导因子HIF‑1α表达的作用，可显著降低缺氧诱导因子HIF‑1α表达的水平，进而在抑制气道重塑方面具有非常重要的意义，同时可以用于制备预防或治疗癌症、腹主动脉瘤(AAA)疾病，衰老期间的骨骼萎缩，改善癌症患者的长期存活，类风湿性关节炎,慢性肺病,妊娠相关疾病和炎症性肠病的药物。 1
- 一种用于治疗足癣的复方酮康唑洗剂及其制备方法-201611071218.1
- 王有志;浦洁;胡兰兰;王德才 - 江苏灵豹药业股份有限公司
- 2016-11-29 - 2018-06-05 - A61K31/57
- 本发明属于医药技术领域，涉及一种用于治疗足癣的复方酮康唑洗剂及其制备方法。本发明的洗剂包含酮康唑‑磺丁基‑β‑环糊精包合物、丙酸氯倍他索、水杨酸、促透剂、稳定剂、pH调节剂和水，并通过pH调节剂将pH值调节至5～6；其中：包合物中酮康唑与磺丁基‑β‑环糊精的重量比为1:10～40。本发明利用磺丁基‑β‑环糊精包合酮康唑，提高了酮康唑的溶解度和稳定性。将酮康唑和丙酸氯倍他索配合使用，兼具杀菌、消炎和止痒功效。同时，水杨酸的引入有助于酮康唑突破角质层限制，提高了生物利用度，降低了副作用。本发明的洗剂使用方便，不刺激皮肤，并且工艺简单，成本较低，适合于工业化生产。
- 避孕组合物及提高效能和调节副作用的方法-201680029116.5
- 阿吉斯·科都尼尔乌斯;迈克尔·E·卡夫里森;凯蒂·麦克法兰 - 敏捷治疗公司
- 2016-05-18 - 2018-05-04 - A61K31/57
- 本发明公开了用于递送对性激素结合球蛋白(SHBG)具有结合亲和性的孕酮激素的组合物和方法。所述组合物将这些孕酮与非孕酮SHBG配体相组合以从血浆中的SHBG置换出至少一部分所述孕酮，由此提高它的生物利用度。还公开了通过使用SHBG结合和置换来调节血液中的孕酮和雌激素水平的方法，以优化配制物的避孕有效性和将副作用和不利事件降至最低。
- 含17‑羟基孕酮酯的口服组合物和相关方法-201680045227.5
- M·V·潘特;N·奇丹巴拉姆;S·K·南希盖瑞 - 来普卡公司
- 2016-06-22 - 2018-03-27 - A61K31/57
- 本发明提供含17‑羟基孕酮的酯的生物可用口服剂型以及相关方法。所述口服剂型可被配制成用于妊娠支持并且可包括治疗有效量的17‑羟基孕酮的酯和药学上可接受的载剂。在另一个实施例中，提供用于妊娠支持的药学上可接受的口服剂型。所述药学上可接受的口服剂量可包括治疗有效量的17‑羟基孕酮的酯和药学上可接受的载剂。所述口服剂型当在37C下以50RPM在900mL的具有0.5(w/v)的月桂基硫酸钠的去离子水中使用USP II‑型溶解设备测量时，在60分钟之后释放所述17‑羟基孕酮的酯的所述剂量的至少20wt％，或在替代方案中在60分钟之后比等效地给药的无所述载剂的口服剂型释放多至少20wt％。
- 选择性孕酮受体调节剂（SPRM）方案-201680029060.3
- C·塞茨;R·克瑙斯;S·佐恩 - 拜耳医药股份有限公司
- 2016-05-17 - 2018-01-26 - A61K31/57
- 本发明针对用于治疗和/或预防子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)的含有孕酮受体调节剂——即(11β,17β)‑17‑羟基‑11‑[4‑(甲基磺酰基)苯基]‑17‑(五氟乙基)雌甾‑4,9‑二烯‑3‑酮——的药物组合物，其遵循一种特定方案给药至被诊断患有子宫肌瘤的患者。另外，本发明针对一种遵循一种特定方案来治疗子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)和/或减小子宫肌瘤(肌瘤，子宫平滑肌瘤)大小并减少与子宫肌瘤相关的症状的方法，以及针对一种治疗月经大出血(HMB)的方法。
- FXR拮抗剂在在制备抗HBV药物中的应用-201710507209.0
- 陈卫东;周云;王艳东;聂小博;叶文凌;周静宜 - 河南大学
- 2017-06-28 - 2017-12-08 - A61K31/57
- 本发明将法尼酯衍生物X受体（farnesoid X receptor，FXR）拮抗剂用于治疗HBV感染者。HBV感染者血清胆汁酸通过FXR促进HBV复制表达,而FXR受体拮抗剂抑制HBV复制表达，及促进HBV清除，改善肝功能，抑制肝纤维化和肝硬化，降低肝癌转化风险。
- 作为FXR/TGR5激动剂的胆汁酸类似物及其使用方法-201680010001.1
- 沈瑞超;Y·S·奥拉;王国强 - 英安塔制药有限公司
- 2016-02-11 - 2017-10-13 - A61K31/57
- 本发明提供式I化合物包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或预防由FXR和/或TGR5介导的疾病或病症的方法。在某些实施方案中，涉及调节TGR5受体的疾病选自代谢疾病、炎性疾病、肝病、自身免疫性疾病、心脏疾病、肾病、癌症以及胃肠疾病。
- 一种治疗阿尔海默式综合症的药物组合物及其应用-201710491372.2
- 杨宇平;黄宁;祝田田;梁金英;郭超;宋平;许建;张铭湘 - 新乡医学院
- 2017-06-07 - 2017-10-10 - A61K31/57
- 本发明属于一种治疗阿尔海默式综合症的药物组合物及其应用；该药物组合物包含下列原料配制而成紫堇灵、青阳参苷元、环维黄杨星D；具有对治疗阿尔海默式综合症效果明显，质控稳定，成本低廉，天然无毒，且适于长期服用的优点。
- 17-α羟孕酮化合物在预防和治疗中性粒细胞炎症疾病中的应用-201610052954.6
- 栾翰森;张旻;李长青;杜涛;费霞;张鹏宇;周新 - 上海普瑞得生物技术有限公司;上海医药工业研究院
- 2016-01-26 - 2017-08-01 - A61K31/57
- 本发明提供了含17-α羟孕酮的药物组合物及其用途，具体地，本发明提供了含活性成分17-α羟孕酮的药物组合物，以及含活性成分17-α羟孕酮和糖皮质激素的药物组合物。研究发现17-α羟孕酮可以显著减少血液和呼吸道生物中性粒细胞数量及浸润，抑制嗜中性粒细胞肺炎症，并抑制呼吸道和肺白细胞介素/促炎细胞因子。单用17-α羟孕酮、或联合施用17-α羟孕酮和糖皮质激素可以非常有效地预防和治疗中性粒细胞炎症疾病。
- 一种气滞血瘀型子宫肌瘤模型的建立方法-201710398215.7
- 余成浩;曹小玉;徐秋霞;赵金双;赵辉;李瑶 - 成都中医药大学
- 2017-05-31 - 2017-07-21 - A61K31/57
- 本发明涉及一种气滞血瘀型子宫肌瘤模型的制备方法，它是在给与己烯雌酚药液和黄体酮注射液的同时，给予不可预见性刺激。本发明方法可以有效建立子宫肌瘤动物模型，而且制备方法安全，可以用于相关药物的筛选，应用前景优良。
- 孕酮在促进缺血随意皮瓣存活的作用-201610917980.0
- 林丁盛;曹斌;蔡益乐;高伟阳 - 温州医科大学附属第二医院
- 2016-10-21 - 2017-04-05 - A61K31/57
- 本发明涉及孕酮在促进缺血随意皮瓣存活的作用。在促进缺血随意皮瓣存活的过程中采用肌肉注射的方式，使用方法为每日肌注剂量10mg/kg，5～7天为一疗程。通过大量的动物实验得出结论，使用孕酮可以使得皮瓣的成活面积比明显提高，能很好地促进缺血随意皮瓣存活。
- 由羟基酪醇制成的治疗肝损伤的药物组合物及其制备工艺-201510357113.1
- 管庆霞;李伟男 - 黑龙江中医药大学
- 2015-06-25 - 2017-02-22 - A61K31/57
- 本发明属于中药、天然药物领域，具体涉及一种具有保肝、解酒作用的药物组合物。发明名称为由羟基酪醇制成的治疗肝损伤的药物组合物及其制备工艺。该药物组合物是由以下重量份的原料制成的羟基酪醇1～2，环维黄杨星D 1～2。该药物组合物采用药学中常规的制药方法制备成片剂、丸剂、硬胶囊剂、颗粒剂、口服液。该药物组合物可用于制备具有保肝、解酒作用的药物或保健品。用于制备治疗酒精性肝损伤、肝纤维化、乙型肝炎的药物或保健品。
- 没药甾酮Z在制备抗抑郁症药物中的应用-201610828289.5
- 黄超;胡文凤;王文静;王吉莉;龚宇;王鹏;张伟 - 南通大学
- 2016-09-18 - 2017-01-04 - A61K31/57
- 本发明公开了一种没药甾酮Z在制备抗抑郁症药物中的应用。本发明是没药甾酮Z的新用途，使用效果好。
- 一种含醋酸乌利司他的药物组合物及其制备方法-201410669983.8
- 崔晓斐;余悦东;汪顺洪;冯卫;王利 - 四川海思科制药有限公司
- 2014-11-21 - 2016-06-15 - A61K31/57
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含醋酸乌利司他的药物组合物。所述药物组合物由醋酸乌利司他和填充剂、崩解剂以及润滑剂组成，其特征在于，所述醋酸乌利司他的粒径为D90〈40 µm。该药物组合物可实现醋酸乌利司他在5min内迅速溶出95%以上，从而达到快速起效的目的。该药物组合物的制剂形式为片剂或胶囊。本发明还涉及所述药物组合物的制备方法。所述制备方法工艺简单，成本较低，适合大规模生产。
- 孕酮受体调节剂在子宫肌瘤疗法中的用途-201480020313.1
- E·贝斯特尔;I·奥斯特罗哈;E·罗马耶;A·达奎恩;F·杰恩 - 普雷格莱姆股份有限公司
- 2014-04-09 - 2015-12-02 - A61K31/57
- 本发明涉及长期疗法，包括采用醋酸乌立妥或其任意的代谢物的重复治疗过程来治疗子宫肌瘤。本发明还涉及采用醋酸乌立妥与孕酮的联合疗法以改进目前应用的治疗子宫肌瘤的方法。
- 专利分类
