[发明专利]一种制备4‑卤代‑5‑氨基吡唑的方法

摘要

本发明属于有机化学中杂环化合物领域，具体涉及一种制备4‑卤代‑5‑氨基吡唑的方法。4‑卤代‑5‑氨基吡唑如式I所示，其中R1代表烷基、环烷基、烷氧基、氰基或硝基；R2代表烷基或芳基，且每个取代基R2为一个或多个卤素原子所取代；X代表Cl或Br。向式II所示化合物的二氯甲烷溶液中加入NBS或NCS，室温搅拌反应，反应结束后除去溶剂，将剩余物酸化，经活性炭脱色后重新调至碱性，结晶析出产物，抽滤，烘干，得到式I所示化合物。本发明技术路线简便，容易操作，成本低；利用产物酸碱性对其水溶性的影响来去除反应产生的副产物，使产物纯度和收率均可达到90％以上；反应常温下就可进行，适合工业化生产。

主权项

一种制备4‑卤代‑5‑氨基吡唑的方法，其特征在于，4‑卤代‑5‑氨基吡唑如式I所示，制备方法包括如下步骤：1)向式II所示化合物的二氯甲烷溶液中加入卤化试剂，室温搅拌反应，反应结束除去二氯甲烷；所述卤化试剂为N‑溴代丁二酰亚胺或N‑氯代丁二酰亚胺；2)将步骤1)中产物用酸的水溶液溶解，使PH≤2，加入活性炭，煮沸脱色，然后除去活性炭；3)在冰水浴下，将步骤2)所得产物用碱调至PH≥8，结晶析出产物，抽滤，烘干，得到式I所示化合物；其中R1代表烷基、环烷基、烷氧基、氰基或硝基；R2代表烷基或芳基，且每个取代基R2为一个或多个卤素原子所取代；X代表Cl或Br。