[发明专利]一种3-羟基吡啶类化合物的制备方法

摘要

本发明属于有机合成技术领域，涉及一种3‑羟基吡啶类化合物的制备方法。在惰性溶剂中，在二价铑催化剂作用下，催化4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑“一锅法”制备3‑羟基吡啶类化合物。本发明中使用“一锅法”制备3‑羟基吡啶类化合物。反应条件简洁高效，产物收率不低于46％。该方法反应条件温和、绿色、反应效率高适合连续化生产等优点。3‑羟基吡啶类化合物有潜在的生理活性，本专利将该类化合物的制备方法。

主权项

1.一种3‑羟基吡啶类化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：在惰性溶剂中，在二价铑催化剂作用下，催化4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑，“一锅法”制备3‑羟基吡啶类化合物；其中：R为氢原子，烷基，烷氧基，芳基，卤素；Ar选自苯基，邻、间或对氯取代的苯基，邻、间或对甲基取代的苯基，邻、间或对甲氧基取代的苯基，1‑萘基，2‑萘基中的一种；Ⅰ为4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑类；Ⅱ为3‑羟基吡啶类化合物；第一阶段：反应温度为60℃～100℃，反应时间为1‑6h；第二阶段：添加相当于4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑类化合物2当量的碳酸钾，反应温度为‑15℃～25℃，反应时间为3‑8h；所述的4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑的浓度为0.01‑0.1mmol/ml；所述的二价铑催化剂的用量为4‑烯丙基乙酸酯基取代的N‑甲磺酰基1,2,3‑三氮唑的0.5～5mol％。