[发明专利]一种（3aR,6aR）‑叔丁基‑3a,6a‑二氟‑4‑氧杂六氢吡咯[3,4‑c]吡咯‑2（1H）‑羧酸酯的合成方法在审
| 申请号： | 201710068254.0 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106866676A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 于凌波;周强;徐学芹;焦家盛;王瑞琪;吴艳;徐富军;刘胜攀;安自强;白有银;高明飞;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(3aR，6aR)‑叔丁基‑3a，6a‑二氟‑4‑氧杂六氢吡咯[3，4‑c]吡咯‑2(1H)‑羧酸酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和和氟化试剂DAST在溶剂二氯甲烷中室温反应得到化合物2与2A的混合物，然后用溴化试剂为引发剂在四氯化碳回流条件下反应过夜得到化合物3，接着化合物3与硅试剂进行[3+2]环加成得到化合物4，化合物4中的溴元素用叠氮基取代得到化合物5，化合物5进行催化加氢将叠氮基还原得到氨基，并同时与自身的酯交换得到最终化合物6，最后化合物6在乙醇中，用氢氧化钯/碳作为催化剂，同时加入Boc酸酐，在通入氢气，50℃条件下过夜反应，得到最终目标化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ar 丁基 氧杂六氢 吡咯 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种(3aR，6aR)‑叔丁基‑3a，6a‑二氟‑4‑氧杂六氢吡咯[3，4‑c]吡咯‑2(1H)‑羧酸酯的合成方法，本发明分六步，第一步，首先由化合物1和和氟化试剂DAST在溶剂二氯甲烷中室温反应得到化合物2与2A的混合物，第二步，化合物2与2A的混合物用溴化试剂为引发剂在四氯化碳回流条件下反应过夜得到化合物3，第三步，化合物3与硅试剂进行[3+2]环加成得到化合物4，第四步，化合物4中的溴元素用叠氮基取代得到化合物5，第五步，化合物5进行催化加氢将叠氮基还原得到氨基，并同时与自身的酯交换得到最终化合物6，第六步，化合物6在乙醇中，用氢氧化钯/碳作为催化剂，同时加入Boc酸酐，通入氢气，50℃过夜反应，得到最终化合物7，反应式如下：
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