[发明专利]正电子放射性药物、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201710046736.6 | 申请日： | 2017-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN106866675B | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 王璐 | 申请（专利权）人： | 王璐 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 深圳市康弘知识产权代理有限公司 44247 | 代理人： | 胡朝阳;尹彦 |
| 地址： | 510000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了新型放射性氟‑18标记的靶向TSPO的正电子药物[18F]FDPA，本发明还提供了[18F]FDPA的无载体放射性氟‑18负离子标记方法和应用。本发明提供的[18F]FDPA的化学及放射化学纯度高、比活度高且可重复性好，符合注射使用正电子药物的质量标准；本发明提供的[18F]FDPA的制备方法，不仅步骤少、产率高，而且操作简便、易于自动化生产；本发明将[18F]FDPA应用于炎症动物模型中的PET影像学评价时，其具有很好的专一性、靶向型和稳定性，这样就极大提高了PET影像的定量化分析的质量，由此为后续进行临床炎症相关疾病的诊断提供了极大的科学支持。 | ||
| 搜索关键词： | 正电子 放射性 药物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.下式所示化合物的制备方法，![]()
其特征在于，包括如下步骤：（1）使式A所示化合物氧化后与式所示B化合物接触，以便获得式C所示化合物，以及（2）使式C所示化合物与氟‑18负离子进行接触，以便获得式D所示化合物![]()
![]()
A B![]()
C![]()
D。
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