[发明专利]利用半合成紫杉醇杂质制备10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法在审
| 申请号： | 201611186352.6 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106632159A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 潘先文;张龙;潘敬坤 | 申请（专利权）人： | 重庆市碚圣医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400000 重庆市北*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利用半合成紫杉醇杂质制备10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法。将半合成紫杉醇杂质原料用有机溶剂溶解，加入水合肼水解；在水解混合液中加入酸化剂进行酸化；酸化液用弱碱中和即得10‑DABⅢ。本发明方法以半合成紫杉醇杂质为原料，先用水合肼进行水解后，再用酸化剂进行处理得到10‑DABⅢ粗品，对10‑DABⅢ粗品用硅胶层析柱纯化后得到10‑DABⅢ产品，10‑DABⅢ收率高达25.6％～36.8％，含量高达98.2％～99.1％；开辟了一条获得10‑DABⅢ产品的新途径，不但解决了半合成紫杉醇过程中杂质的累积问题，还为半合成紫杉醇提供了原料；本发明方法所用生产设备为常规设备，所用溶剂为常规溶剂，生产条件易实施，操作方便适合工业化生产。产品可用于紫杉醇、多西他赛的合成原料，应用于医药领用中。 | ||
| 搜索关键词： | 利用 合成 紫杉醇 杂质 制备 10 乙酰 基巴卡亭 方法 | ||
【主权项】：
一种利用半合成紫杉醇杂质制备10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ的方法，其特征在于：包括步骤：A.水解：将半合成紫杉醇杂质原料用有机溶剂溶解，加入水合肼水解；B.酸化：在水解混合液中加入酸化剂进行酸化；C.中和：将步骤B制得的酸化液用弱碱中和即得10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ。
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