[发明专利]艾沙康唑一水合物晶型及其制备方法有效
| 申请号： | 201611160334.0 | 申请日： | 2016-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN106749221B | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 阴启明;周崴海;龚仁巍;韩冬;许鑫;王俊元;倪海华;郝秀斌 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 牛利民;郑霞 |
| 地址： | 225321 江苏省泰州市高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种艾沙康唑一水合物晶型。此外，还公开了其制备方法，所述方法包括采用(2S,3R)‑3‑(2,5‑二氟)‑3‑羟基‑2‑甲基‑4‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁腈、二硫代磷酸二乙酯、2‑溴‑4氰基‑苯乙酮为原料，经过加成反应、关五元杂环的步骤以及独特的后处理和结晶工艺，其制备出的艾沙康唑一水合物为白色结晶性固体粉末，通过XRPD检测该固体粉末具有晶型。该工艺制备出的艾沙康唑一水合物晶体粉末与以往的艾沙康唑无定形粉末相比，具有结晶工艺简单、可操作性强、稳定性好等优点，更有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一水合物 晶型 制备 结晶工艺 白色结晶性固体 一水合物晶体 二硫代磷酸 无定形粉末 后处理 工艺制备 固体粉末 加成反应 五元杂环 苯乙酮 二乙酯 丁腈 氰基 三唑 羟基 检测 | ||
【主权项】：
1.一种艾沙康唑一水合物晶型，该晶型的XRPD图谱，2θ值在7.3±0.2，13.5±0.2，14.0±0.2，14.5±0.2，15.7±0.2，16.1±0.2，17.3±0.2，19.5±0.2，19.9±0.2，20.5±0.2，21.3±0.2，21.9±0.2，22.2±0.2，23.6±0.2，24.2±0.2，24.7±0.2，26.0±0.2，26.6±0.2，27.2±0.2，27.8±0.2，28.3±0.2，29.3±0.2，29.9±0.2，31.9±0.2，32.4±0.2，33.8±0.2，34.4±0.2，36.7±0.2，38.0±0.2处有衍射峰。
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