[发明专利]3－亚甲基异吲哚－1－酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种3‑亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：式(1)的N‑取代邻氯苯甲酰胺衍生物与式(2)的含端基炔化合物、含氮配体在碳酸钾和铜盐催化剂存在的条件下，在有机溶剂中于80‑100℃下反应，得到式(3)3‑亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物；反应式如下：其中，R¹、R²、R³、R⁴为氢；R⁵为C₁‑C₆烷基或芳香基，芳香基为苯基、苄基或取代苄基；R⁶为苯基、C₂‑C₆烷基、乙酰氧基亚甲基或对甲苯氧基亚甲基。本发明的方法可以高收率的得到3‑亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物；反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。

主权项

1.一种3‑亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：式(1)的N‑取代邻氯苯甲酰胺衍生物与式(2)的含端基炔化合物、含氮配体在碳酸钾和纳米氧化铜存在的条件下，在乙腈中于80～100℃下反应，得到式(3)的3‑亚甲基异吲哚‑1‑酮衍生物；所述含氮配体为1,10‑菲洛林；所述N‑取代邻氯苯甲酰胺衍生物：含端基炔化合物：碳酸钾：纳米氧化铜的摩尔比＝1:1.2:2:0.1；反应式如下：其中，R1、R2、R3、R4为氢；R5为C1‑C6烷基或芳香基，所述芳香基为苯基、苄基或取代苄基；R6为苯基、C2‑C6烷基、乙酰氧基亚甲基、对甲苯氧基亚甲基、对氟苯基或对甲氧基苯基。