[发明专利]用于制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]链烷酸、酯和酰胺的方法

摘要

公开的是用于制备[(3‑羟基吡啶‑2‑羰基)氨基]‑链烷酸、衍生物，尤其是5‑芳基取代的和5‑杂芳基取代的[(3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸的方法。进一步公开的是用于制造[(3‑羟基吡啶‑2‑羰基)‑氨基]乙酸的前药，例如，[(3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸酯类和{[3‑羟基吡啶‑2‑羰基]氨基}乙酸酰胺类的方法。所公开的化合物可用作脯氨酰羟化酶抑制剂或用于治疗其中脯氨酰羟化酶抑制是需要的病症。

主权项

1.具有下式的化合物：其中R¹是选自以下的环：3,4‑二氟苯基、3,5‑二氟苯基、2‑氯苯基、3‑氯苯基、2,3‑二氯苯基、3,4‑二氯苯基、3‑溴苯基、3,5‑二氯苯基、2,3,4‑三氟苯基、2,3,5‑三氟苯基、2,3,6‑三氟苯基、2,4,5‑三氟苯基、2,4,6‑三氟苯基、2,4‑二氯苯基、2,5‑二氯苯基、2,6‑二氯苯基、3,4‑二氯苯基、2,3,4‑三氯苯基、2,3,5‑三氯苯基、2,3,6‑三氯苯基、3,4,5‑三氯苯基、2,4,6‑三氯苯基、2‑氯‑3‑甲基苯基、2‑氯‑4‑甲基苯基、2‑氯‑5‑甲基苯基、2‑氯‑6‑甲基苯基、3‑氯‑2‑甲基苯基、3‑氯‑4‑甲基苯基、3‑氯‑5‑甲基苯基、3‑氯‑6‑甲基苯基、2‑氟‑3‑甲基苯基、2‑氟‑4‑甲基苯基、2‑氟‑5‑甲基苯基、2‑氟‑6‑甲基苯基、3‑氟‑2‑甲基苯基、3‑氟‑4‑甲基苯基、3‑氟‑5‑甲基苯基或3‑氟‑6‑甲基苯基。