[发明专利]作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201610928714.8 申请日: 2012-12-21
公开(公告)号: CN107011249A 公开(公告)日: 2017-08-04
发明(设计)人: B·法贝尔;O·勒内 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D213/42 分类号: C07D213/42;C07C317/32;C07D333/20;C07C311/13;C07D277/28;C07D231/12;C07C311/37;C07D409/12;C07D409/04;C07D413/04;C07D333/24;C07C317/48;A61
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 隋晓平,黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及作为RORc调节剂的苄基磺酰胺衍生物,具体而言,本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中m、A、B、C、R1、R2、R3、R4和R5如文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法和使用所述化合物用于治疗炎性疾病例如关节炎的方法。
搜索关键词: 作为 rorc 调节剂 苄基 磺酰胺 衍生物
【主权项】:
式I化合物:或其药学上可接受的盐,其中:A是式(a);(b);(c);或(d)的基团:B是式(e);(f);(g)或(h)的基团:C是式(i);(j);(k);或(m)的基团:m是0或1;n是0至3;p是0至2;q是0至3;r是0至3;s是0至2;t是0或1;u是0至3;R1是:氢;或C1‑6烷基;R2是:氢;或C1‑6烷基;R3是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;杂环基;杂环基‑C1‑6烷基;苯基‑C1‑6烷基;或C1‑6烷基磺酰基,其中所述C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷基‑C1‑6烷基和苯基‑C1‑6烷基各自可以任选被卤素取代一次或多次;R4是:氢;或C1‑6烷基;R5是:氢;或C1‑6烷基;R6是:氰基;‑(CH2)v‑NRaRb;‑(CH2)v‑S(O)w‑Rc;‑(CH2)v‑C(O)‑NRaRb;‑(CH2)v‑S(O)w‑NRaRb;‑(CH2)v‑NRd‑C(O)‑Rc;‑(CH2)v‑NRd‑C(O)‑NRaRb;或‑(CH2)v‑NRd‑S(O)w‑Rc,其中:v是0或1,w是0至2;Ra和Rb各自独立地是:氢;或C1‑6烷基;Rc是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;或C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;且Rd是:氢;或C1‑6烷基;各R7独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;氰基;卤代‑C1‑6烷基;羟基‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;或C1‑6烷基磺酰基;R8是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;或C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;R9是:氢;或C1‑6烷基;R10是:氢;或C1‑6烷基;R11是:氢;羟基;氰基;‑(CH2)n‑NRaRb;‑(CH2)n‑S(O)v‑Rc;‑(CH2)n‑C(O)‑NRaRb;‑(CH2)n‑S(O)v‑NRaRb;‑(CH2)n‑NRd‑C(O)‑Rc;‑(CH2)v‑NRd‑C(O)‑NRaRb;或‑(CH2)n‑NRd‑S(O)v‑Rc;各R12独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;氰基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;或C1‑6烷基磺酰基;各R13独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;氰基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;或C1‑6烷基磺酰基;各R14独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;氰基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;或C1‑6烷基磺酰基;R15是:C1‑6烷基;C3‑6环烷基;或C3‑6环烷基‑C1‑6烷基;R16是:氢;或C1‑6烷基;R17是:氢;或C1‑6烷基;各R18独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;氰基;卤代‑C1‑6烷基;卤代‑C1‑6烷氧基;或C1‑6烷基磺酰基;且R19是C1‑6烷基;前提是所述化合物不是N‑异丁基‑N‑[5‑(3‑甲磺酰基‑苯基)‑噻吩‑2‑基甲基]‑C‑苯基‑甲磺酰胺。
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