[发明专利]作为RORc调节剂的哒嗪衍生物

摘要

式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义。还公开了制备所述化合物的方法和使用所述化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。

主权项

式I化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1是：卤素；R2是：氢；或卤素；R3是：氢；C1‑6烷基；或卤素；R4是：C1‑6烷基；卤代‑C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；卤代‑C1‑6烷基磺酰基；氨基羰基‑C1‑6烷基；N‑C1‑6烷基‑氨基羰基‑C1‑6烷基；N,N‑C1‑6二烷基‑氨基羰基‑C1‑6烷基；羟基羰基‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基羰基‑C1‑6烷基；C1‑6烷基羰基氨基；‑C1‑6亚烷基‑C(O)‑NRaRb，其中C1‑6亚烷基‑可以被Rc取代1次或2次；C3‑6环烷基，其可以是未取代的或者被Rd取代1次或2次；杂芳基，其选自唑基；异唑基；二唑基；噻唑基；异噻唑基；噻二唑基；三唑基；吡咯基；吡唑基；咪唑基；四唑基；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；和哒嗪基，它们各自可以是未取代的或者被Re取代1次或2次；或杂芳基‑C1‑6烷基，其中杂芳基选自唑基；异唑基；二唑基；噻唑基；异噻唑基；噻二唑基；三唑基；吡咯基；吡唑基；咪唑基；四唑基；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；和哒嗪基；其中杂芳基部分各自可以是未取代的或者被Re取代1次或2次；Ra是：氢；或C1‑6烷基；Rb是：氢；C1‑6烷基；卤代‑C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基；C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基；C3‑6环烷基；C3‑6环烷基‑C1‑6烷基；氨基羰基‑C1‑6烷基；杂环基，其选自：氧杂环丁烷基和氮杂环丁烷基，它们各自可以是未取代的或者被Rf取代1次或2次；杂环基‑C1‑6烷基，其中杂环基选自氧杂环丁烷基和氮杂环丁烷基，它们各自可以是未取代的或者被Rf取代1次或2次；杂芳基，其选自唑基；异唑基；二唑基；三唑基；吡咯基；吡唑基；咪唑基；或四唑基；它们各自可以是未取代的或者被Rg取代1次或2次；或杂芳基‑C1‑6烷基，其中杂芳基选自唑基；异唑基；二唑基；三唑基；吡咯基；吡唑基；咪唑基；或四唑基；其中杂芳基部分各自可以是未取代的或者被Rg取代1次或2次；或Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起可以形成杂环基，其选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、氮杂基或氧杂氮杂基，它们各自可以是未取代的或者被Rf取代1次或2次；Rc是：卤素；羟基；或C3‑6环烷基；Rd是：C1‑6烷基；卤素；羟基；或氧代；Re是：C1‑6烷基；卤素；羟基；氧代；卤代‑C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基；C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基；C3‑6环烷基；C3‑6环烷基‑C1‑6烷基；氨基羰基‑C1‑6烷基；或‑C(O)NHRh；Rf是：C1‑6烷基；卤素；羟基；氰基；氧代；C1‑6烷基磺酰基；卤代‑C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基；或C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基；Rg是：C1‑6烷基；羟基；羟基‑C1‑6烷基；或氧代；Rh是：C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；或卤代‑C1‑6烷基。