[发明专利]巴瑞替尼及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201610903498.1 | 申请日： | 2016-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN106496195B | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D487/04;C07D205/06 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 杨天娇 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种巴瑞替尼的新中间体化合物5，该化合物5性质比较稳定，利于分离纯化，本发明还公开了该化合物5的制备方法以及利用该化合物5制备巴瑞替尼的两种方案，两种方案路线操作简单，缩短了反应步骤，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。 |
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| 搜索关键词： | 巴瑞替尼 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.巴瑞替尼中间体化合物5的合成方法，包括如下步骤：(1)将化合物式1和乙基磺酰氯在碱的作用下在溶剂的存在下进行缩合反应得到化合物式2；(2)将化合物式2与氰乙酸在添加剂作用下在溶剂的存在下加热一锅法完成缩合脱羧反应，得到化合物式3；(3)将化合物式3与化合物式4在碱性体系下在溶剂的存在下进行加成反应得到中间体式5；反应路线为：![]()
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