[发明专利]一种索非布韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610825422.1 | 申请日： | 2016-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN106432328B | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 陈本顺 | 申请（专利权）人： | 江苏福瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/24 | 分类号： | C07F9/24 |
| 代理公司： | 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 | 代理人： | 王玉平 |
| 地址： | 210008 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种索非布韦中间体N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)]苯氧基磷酰基‑L‑丙氨酸异丙酯的制备方法。所述制备方法以L‑丙氨酸异丙酯与三氯氧磷制备的化合物II为起始原料，随后与苯酚以及五氟苯酚反应，得到目标产物。本发明首次以化合物II为起始原料，整条路线反应条件温和，操作简便，收率高，纯度好，适用于工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索非布韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种索非布韦中间体的制备方法，其特征在于，包括如下合成路线：![]()
所述制备方法具体包括如下步骤：a)将式III所示的L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐与三氯氧磷在有机溶剂中、碱性条件、‑5～5℃条件下反应1～3小时，过滤除去不溶物，滤液浓缩得到式II所示的粗产品，粗产品不做进一步处理，直接用于下一步反应；b)将步骤a)所得的式II所示的粗产品，溶于有机溶剂，碱性条件下，首先‑5～5℃条件下加入苯酚，室温下搅拌反应1～5小时；随后‑5～5℃条件下加入五氟苯酚与碱性物质的有机溶液，室温下反应1～8小时；萃取，减压浓缩滤液；c)将步骤b)浓缩所得的残渣进行重结晶处理，得到式I所示的目标产物N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯；步骤c)中，重结晶处理时采用的溶剂为正己烷与乙酸乙酯混合溶剂，且正己烷与乙酸乙酯摩尔比为1:1～10:1。
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- 温鸿亮;申秀蕊;黄辞盼;汪小棣 - 北京理工大学
- 2014-07-29 - 2017-05-10 - C07F9/24
- 本发明公开了一种胺基磷酸双姜黄素酯类化合物、制备方法及用途，属于药物化学领域。所述化合物其结构式如下式(I)中R1和R2可环合形成饱和含氮杂环结构，即如下结构所述化合物的制备方法为，先制备出胺基磷酰氯或硫代胺基磷酰氯，再与姜黄素反应即可得到本发明所述的化合物。所述的胺基磷酸双姜黄素酯类化合物具有较好的抗肿瘤活性，且化合物毒性比顺铂小，可用于制备抗肺癌、胃癌、白血病、乳腺癌及抗炎药物中。
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