[发明专利]匹莫苯丹关键中间体6-(3;4-二氨基苯基)-5-甲基-4;5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备有效

专利信息
申请号: 201610814127.6 申请日: 2016-09-09
公开(公告)号: CN106432095B 公开(公告)日: 2019-04-16
发明(设计)人: 邹平;邱小龙;张新刚;苟少华;彭陟辉;王东辉;张义森;邓贤明;游正伟;江中兴;胡林;曹雷 申请(专利权)人: 东南大学;海门慧聚药业有限公司
主分类号: C07D237/04 分类号: C07D237/04;C07D403/04
代理公司: 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙) 32249 代理人: 沈廉
地址: 210000 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单,具有工业化放大生产前景。
搜索关键词: 匹莫苯丹 关键 中间体 氨基 苯基 甲基 二氢哒嗪 制备
【主权项】:
1.一种制备6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式III)的方法,其特征在于:以4‑(4‑乙酰氨基‑3‑硝基苯基)‑3‑甲基‑4‑氧代丁酸(式II)为原料,在加热条件下和水合肼/钯碳(Pd/C)反应,得到式III,化学反应式如下:
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