[发明专利]雷迪帕韦中间体的制备方法及中间体化合物有效
| 申请号： | 201610722811.1 | 申请日： | 2016-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN106349229B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 龙双喜;曾青峰;刘庆庆;叶方国 | 申请（专利权）人： | 安徽华昌高科药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D403/04;C07F5/02;C07C25/22 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 诸佩艳 |
| 地址： | 243001 安徽省马鞍*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明提供一种制备雷迪帕韦中间体化合物VII的新方法，以化合物X为起始原料，含氟化合物参与了三步反应即可制备得到化合物VII，同时这三个金属催化反应的总收率有了明显提高，从而提高了氟的原子经济效能，为降低雷迪帕韦的成本提高了强力的支撑，反应路线为： |
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| 搜索关键词： | 雷迪帕韦 中间体 制备 方法 化合物 | ||
【主权项】：
1.雷迪帕韦中间体的制备方法，其特征在于以化合物X为起始原料，包括如下步骤：1)化合物X进行氯代反应得到化合物XI；2)在有机溶剂的存在下，化合物XI用碱处理，与N‑氟代双苯磺酰胺反应得到化合物XII；3)在有机溶剂的存在下，在钯催化剂和碱的作用下，化合物XII与联硼酸频哪醇酯反应得到化合物XIII；4)在有机溶剂的存在下，在钯催化剂和碱的作用下，化合物XIII与化合物XIV进行Suzuki偶联反应得到化合物XV；5)在有机溶剂的存在下，在钯催化剂、有机磷配体和碱的作用下，化合物XV与化合物VI进行Suzuki偶联反应，得到目标产物化合物VII；其合成路线为：![]()
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