[发明专利]一种JAK抑制剂及其盐的制备方法有效
| 申请号： | 201610707767.7 | 申请日： | 2016-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN107759601B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 曹标;朱杭杭;吴建忠;田广辉 | 申请（专利权）人： | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D239/42;C07D231/16;C07F5/02;C07C67/44;C07C45/43;C07C69/608;C07C47/30 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙仿卫;汪青 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种JAK抑制剂及其盐的制备方法，该方法包括（1）使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈；（2）使(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈发生脱保护基和闭环反应生成JAK抑制剂鲁索利替尼。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 jak 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种JAK抑制剂鲁索利替尼及其盐的制备方法，其特征在于：所述方法包括：(1)使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑[4‑(5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺)吡唑‑1‑基]丙腈，所述6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺中，胺为氨基保护基取代胺；(2)使(3R)‑环戊基‑3‑[4‑(5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺)吡唑‑1‑基]丙腈发生脱保护基和闭环反应生成鲁索利替尼。
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