[发明专利]有害生物防除剂的制造法

摘要

本发明为了稳定且廉价地供给作为有害生物防除剂所要求的量的具有2‑酰基亚氨基吡啶结构的衍生物，提供一种方法，包括：将式(A)所表示的化合物的2位氨基使用酰基化剂进行酰基化，从而制造式(B)所表示的化合物的工序；及将式(B)所表示的化合物的1位氮原子进一步烷基化的工序。[式中，Ar表示苯基、或5‑6元的杂环，R₁表示C_1‑6的烷基，Y表示氢原子、卤原子、羟基、可以被卤原子取代的C_1‑6烷基、可以被卤原子取代的C_1‑6烷氧基、氰基、甲酰基、硝基。]。

主权项

1.通过一锅制造下述式(I)所表示的化合物的方法，式中，Ar表示6‑氯‑3‑吡啶基，R1表示可被卤原子取代的C1‑6的烷基，Y表示氢原子，该方法如下述反应式所示，包括：酰基化工序和烷基化工序，所述酰基化工序是，将式(A)所表示的化合物的2位氨基，使用R₁COR₂所表示的酰基化剂，在无溶剂条件下或在不影响反应的溶剂中，在碱存在下，在N,N’‑二环己基碳二亚胺、1‑乙基‑3‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、1,1’‑羰基二咪唑、二吡啶基二硫、二咪唑基二硫、1,3,5‑三氯苯甲酰氯、1,3,5‑三氯苯甲酸酐、六氟磷酸(苯并三唑‑1‑基氧基)三吡咯烷基六氟磷酸溴三(吡咯烷基)五氧化二磷、硫酸、多聚磷酸、亚硫酰氯、三氯氧磷或乙二酰氯的存在下或不存在下，进行酰基化，从而制造式(B)所表示的化合物的工序，所述式(A)中，Y表示与上述相同的含义，所述R1COR2中，R1表示与上述相同的含义，R2表示可被卤原子取代的C1‑6烷氧基或羟基，所述烷基化工序是，将式(B)所表示的化合物的1位氮原子进一步使用Ar‑CH2‑R4，在无溶剂条件下或在不影响反应的溶剂中进行烷基化的工序，所述Ar‑CH2‑R4中，Ar表示与上述相同的含义，R4表示卤原子，所述酰基化工序中使用的碱是无机碱、有机碱或醇化物。