[发明专利]苯甲氧羰基-L-谷氨酸在制备BLyS拮抗剂的用途有效
申请号: | 201610408919.3 | 申请日: | 2016-06-08 |
公开(公告)号: | CN106074488B | 公开(公告)日: | 2018-07-27 |
发明(设计)人: | 魏静;孙剑;傅学钢;郝霞飞 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | A61K31/27 | 分类号: | A61K31/27;A61P37/00;A61P19/02;A61P29/00 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 陆艺 |
地址: | 300072*** | 国省代码: | 天津;12 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸在制备BLyS拮抗剂的用途,竞争ELISA实验结果表明:苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸能够抑制BLyS与TACI‑Fc的结合。抑制作用与苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸的浓度呈正相关。苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸能够抑制BLyS与BCMA‑Fc的结合;抑制作用与苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸的浓度呈正相关。苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸可以作为潜在的BLyS小分子拮抗剂。 | ||
搜索关键词: | 苯甲氧 羰基 谷氨酸 制备 blys 拮抗剂 用途 | ||
【主权项】:
1.苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸在制备B淋巴细胞刺激因子(BLyS)拮抗剂的用途。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津大学,未经天津大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201610408919.3/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:超细粉混凝土掺合料
- 下一篇:一种用于视觉障碍者的导航系统
- 同类专利
- 用于治疗胃肠息肉的组合物和方法-201780083005.7
- 马赫什·堪杜拉 - 赛力克斯生物私人有限公司
- 2017-04-19 - 2019-08-23 - A61K31/27
- 本发明提供了式I、式II、式III、式IV、式V和式VI所示的化合物或其药学上可接受的盐,以及其多晶型物、对映异构体、立体异构体、溶剂化物和水合物。这些盐可配制成药物组合物。所述药物组合物可配制用于口服、口腔给药、直肠、局部、经皮、经粘膜、锭剂、喷雾、静脉内、口服溶液、口腔粘膜层片剂、肠胃外给药、糖浆或注射。这种组合物可用于治疗胃肠息肉或其相关的并发症。
- 一种治疗癌症的联合用药物-201710050621.4
- 夏杰;周恒宇;黄爱龙;唐霓;李梦辉;刘迪娜;蔡莹 - 重庆医科大学
- 2017-01-23 - 2019-07-26 - A61K31/27
- 本发明提供了一种治疗癌症的联合用药物,它含有不同规格的单位制剂,用于同时或者分别给CI994和CAY10683,以及药学上可接受的载体。本发明联合用药物可以有效治疗癌症,效果明显优于CAY10683和CI994单独使用,说明二者在本发明特定配比下配合使用后具有协同增效的作用,临床应用前景良好。
- (R)-2-氨基-3-苯丙基氨基甲酸酯的溶剂化物形式-201780065192.6
- J·L·纳尔逊;F·赫尔利 - 爵士制药国际III有限公司;爱思开生物制药株式会社
- 2017-09-06 - 2019-07-09 - A61K31/27
- 一种(R)‑2‑氨基‑3‑苯丙基氨基甲酸酯盐酸盐的溶剂化物形式。本发明涉及新发现的(R)‑2‑氨基‑3‑苯丙基氨基甲酸酯(APC)盐酸盐的溶剂化物形式、APC盐酸盐的制备方法以及将其用于障碍治疗的方法。本发明还涉及以提高的纯度制备APC盐酸盐的方法。
- 含伊维菌素类抗寄生虫药物的膏剂-201710068340.1
- 游锡火;翁志飞;王金萍;韩可可;任亚楠;李莹;李雷;王玉万;沈力 - 中农华威生物制药(湖北)有限公司
- 2017-02-08 - 2019-04-12 - A61K31/27
- 本发明提出了一种动物用的包含伊维菌素类等抗寄生虫药物的膏剂。膏剂的制备应用了自乳化技术、乳化技术,即通过选择特定的表面活性剂与选择的油性介质组合,制成具有对氧、氢离子、氢氧根离子有很好的“隔离”作用的膏剂。所制得的膏剂稳定性好、水可溶性好,具有很强的耐受酸或碱的催化降解作用和抗氧化作用;本膏剂还具有给药方便的特点,尤其是用于马、牛、羊、宠物猫和狗的寄生虫病防治,要比使用片剂更方便。给动物投喂片剂,需将药片送到口腔中,甚至于用投药器送到咽部;本膏剂是通过将药物涂在动物口唇上及其附近,利用动物的舔舐行为,使动物将药物舔入口内(如宠物猫有很强的舔舐身体多个部位的习惯,牛、羊、犬都有舔舐口唇这样的习惯)。
- 一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法-201610189108.9
- 张丽华;赵宏伟;王艳峰;崔玉杰;季丽萍;盛丽;王洁婷;马征 - 赤峰赛林泰药业有限公司
- 2016-03-28 - 2018-11-13 - A61K31/27
- 本发明公开了一种重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂的制备方法,包括以下步骤:(1)将重酒石酸卡巴拉汀、崩解剂和第一粘合剂通过干混、挤压、滚圆形成丸芯Ⅰ;(2)丸芯Ⅰ经流化床并喷雾第二粘合剂和填充剂,制备丸芯Ⅱ,过筛得到第一筛上物和第一筛下物;(3)将第一筛下物再经过流化床,喷洒所述第二粘合剂和填充剂,得丸芯Ⅲ,过筛,得第二筛上物和第二筛下物,第二筛上物即为最终的重酒石酸卡巴拉汀的固体制剂;(4)将第一筛上物和第二筛下物粉碎得到细粉,加入步骤(1)干混粉体;将再次制备的丸芯Ⅰ作为原料进行步骤(2)、步骤(3)和步骤(4),依次循环。该方法制备的固体制剂既可遮盖苦味,又保证其均一释放、分散。
- 一种治疗真菌感染引起皮肤痕痒的外用药物及其制备方法-201510647765.9
- 李易春 - 广东伊茗药业有限公司
- 2015-10-09 - 2018-11-02 - A61K31/27
- 本发明涉及医药领域,尤其涉及一种治疗真菌感染引起的皮肤痕痒的外用药物及其制备方法。所述的组合物由如下质量份数制成:苯海拉明、西曲溴胺、托萘酯、碳酸锌、蚌粉、制川乌、三氧化二铁、氧化镁、氧化锰。本发明用碳酸锌、三氧化二铁、氧化镁等辅助,破坏真菌细胞多聚N‑乙酰基葡萄糖的合成,而加强了对浅部真菌的治疗效果;而且选用制川乌和蚌粉对真菌感染的皮肤及组织进行消肿祛瘀,去腐生肌,活化皮肤及组织的自我免疫修复,制川乌选用甘草、薄荷、冰片、黑豆炮制,使得涂敷表皮,冰凉清爽,起到很好的即时止痒效果,而苯海拉明又具有抗组织胺H1受体的作用,能够抑制中枢神经系统兴奋,起到长效止痒的效果。
- 一种复合抗癌药物-201810387128.6
- 马于然;郑希;李冬利;张焜;段庆 - 五邑大学
- 2018-04-26 - 2018-10-16 - A61K31/27
- 本发明涉及一种复合抗癌药物,所述的药物由二乙基二硫代氨基甲酸酯(DTC)和12‑氧‑十四烷酰佛波醇‑13‑乙酸酯(TPA)组成,本发明通过利用佛波酯化合物(TPA)和二硫代氨基甲酸酯化合物(DTC)联合应用作为一种新的抗肿瘤药物,对癌症达到优化治疗的效果,药效优于单独用药,对抑制髓性白血病具有良好的抑制效果;另外,本发明提供的复合药物在癌症治疗中给药剂量低,降低单独用药的浓度,从而减少药物的毒副作用,减少对人体的伤害,价格相对便宜,减轻了患者的经济负担。
- 用于治疗或者预防血液癌症的化合物和方法-201680062224.2
- D.B.赛克斯;D.斯卡登;T.A.刘易斯;A.扬泽;H.迈耶;D.斯托吉特 - 布罗德研究所股份有限公司;通用医疗公司;拜耳医药股份公司;哈佛大学的校长及成员们
- 2016-08-29 - 2018-08-31 - A61K31/27
- 本发明包括用DHODH抑制剂如6‑氟‑2‑(2’‑氟‑[1,1’‑联苯]‑4‑基)‑3‑甲基喹啉‑4‑甲酸治疗跨越一系列遗传亚型的急性髓性白血病患者的方法。
- 苯甲氧羰基-L-谷氨酸在制备BLyS拮抗剂的用途-201610408919.3
- 魏静;孙剑;傅学钢;郝霞飞 - 天津大学
- 2016-06-08 - 2018-07-27 - A61K31/27
- 本发明公开了苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸在制备BLyS拮抗剂的用途,竞争ELISA实验结果表明:苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸能够抑制BLyS与TACI‑Fc的结合。抑制作用与苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸的浓度呈正相关。苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸能够抑制BLyS与BCMA‑Fc的结合;抑制作用与苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸的浓度呈正相关。苯甲氧羰基‑L‑谷氨酸可以作为潜在的BLyS小分子拮抗剂。
- 钙蛋白酶抑制剂在制备缓解香烟烟雾引起的肺部炎症的药物中的应用-201810009149.4
- 陶泽璋;陈晨;左晶晶;陈始明;邓玉琴;肖伯奎;李芬 - 武汉大学
- 2018-01-04 - 2018-04-20 - A61K31/27
- 本发明公开了一种钙蛋白酶抑制剂在制备缓解香烟烟雾引起的肺部炎症的药物中的应用。利用钙蛋白酶抑制剂calpeptin腹腔注射被动吸烟小鼠、治疗香烟烟雾提取物处理的BEAS‑2B细胞后,能够显著缓解香烟烟雾引起的肺及体外支气管上皮细胞炎症的增加。因此钙蛋白酶抑制剂能够用于制备缓解香烟烟雾引起的肺部炎症增加的药物,在炎症性肺疾病治疗领域具有潜在、良好的应用前景。
- 贴附剂-201280070770.2
- 平冈孝夫;中并秀太;古贺彻 - 日绊株式会社
- 2012-02-28 - 2017-10-24 - A61K31/27
- 本发明的课题是提供一种贴附剂,是含有利斯的明的贴附剂,所述贴附剂充分地获得所希望的粘着性能是不言而喻的,即使不使用抗氧化剂,利斯的明的经时稳定性也优异,且制造容易,还实现了制造成本的降低。作为解决本发明课题的手段涉及一种贴附剂,是包含支持体、含有利斯的明的层、粘着剂层和剥离衬垫的阿尔茨海默病治疗用贴附剂,上述含有利斯的明的层含有利斯的明和(甲基)丙烯酸烷基酯树脂,上述粘着剂层包含丙烯酸系粘着剂,所述丙烯酸系粘着剂包含具有羟基的(甲基)丙烯酸酯,但是上述含有利斯的明的层和粘着剂层都不含有抗氧化剂。
- 用于治疗药瘾和改善药瘾相关行为的组合物-201410659089.2
- S·J·李;S·M·梅尔尼克 - 爱思开生物制药株式会社
- 2010-06-10 - 2017-09-22 - A61K31/27
- 本发明涉及一种组合物,所述组合物的用途和一种治疗受试者对滥用药物的药瘾的方法,其中所述组合物包含氨基甲酰基化合物或者其可药用盐或酯作为活性成分,并且所述方法包含给予治疗有效量的氨基甲酰基化合物或者其可药用盐或酯。
- 氨基甲酸酯化合物及其制备和使用方法-201380013322.3
- 贾斯汀·S·奇萨;谢丽尔·A·格莱斯;托德·K·琼斯;迈卡·J·尼普哈基斯;杰·尹·昌;肯尼思·M·卢姆;本杰明·F·克拉瓦特 - 阿比德治疗公司;斯克利普斯研究所
- 2013-01-07 - 2017-09-01 - A61K31/27
- 本发明提供了可为MAGL和/或ABHD6的调节剂的化合物和组合物及其作为药剂的用途、其制备方法和包含所公开的化合物作为至少一种活性剂的药物组合物。本发明还提供了治疗有此需要的患者的方法,其中所述患者患有诸如疼痛、实体瘤癌症和/或肥胖等适应证,该方法包括施用所公开的化合物或组合物。
- 用于施用活性物质的经皮治疗系统-201180059614.1
- 布丽塔·朗格尔;比约恩·舒拉德;海克·普林茨 - 绿叶制药股份公司
- 2011-12-14 - 2017-07-14 - A61K31/27
- 本发明涉及用于通过皮肤施用活性物质的经皮治疗系统,所述系统适合用于至少三天的施用时期,其包含彼此按以下顺序排列的层a)覆盖层,b)包含含有所述活性物质之聚合物基质的活性物质层,c)包含接触型粘合剂的粘合层,所述粘合剂由一种或更多种聚异丁烯和一种或更多种聚丁烯的混合物组成,以及d)拉脱层。
- 治疗或预防疲劳的方法-201710080968.3
- M·A·哈耶拉拉;G·布里姆;S·E·巴兹;S·M·梅尔尼克;D·泰勒 - 爱思开生物制药株式会社
- 2010-06-21 - 2017-05-31 - A61K31/27
- 本发明涉及本发明的化合物在治疗和/或预防疲劳,包括疲劳或医治相关疾病中的应用。
- 一种治疗心力衰竭的药物组合物-201611057488.7
- 苏茂顺 - 苏茂顺
- 2016-11-26 - 2017-05-31 - A61K31/27
- 本发明涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物,所述药物组合物包含下式的化合物及其药学上可接受的盐、和药学上可以接受的载体其中R1独立地选自H或C1‑C3烷基;R2独立地选自H、‑OH、卤素、‑CN、‑NO2、‑C1‑C6烷基、‑O‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6杂烷基、‑O‑C1‑C6杂烷基、‑C3‑C10环烷基、‑C3‑C10杂环烷基、‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10环烷基)或‑C1‑C4烷基‑(C3‑C10杂环烷基),其中所述烷基、杂烷基、环烷基和杂环烷基基团任选地被卤代、‑OH、‑CN或–NO2取代1‑3次。
- 贴剂-201380009075.X
- 荻野弘幸;后藤正兴;滨田充代;赤泽满儿;行本定生 - KM特兰斯达股份有限公司
- 2013-06-12 - 2017-05-17 - A61K31/27
- 本发明提供一种贴剂,其为在载体上形成有保持药物的粘合剂层的贴剂,其中,所述粘合剂层含有热塑性弹性体、相对于该弹性体100重量份为超过50重量份且800重量份以下的不挥发性烃油、及卡巴拉汀或其盐,且所述粘合剂层也可进一步含有该粘合剂层中的含量为10重量%以下的增粘剂。
- L‑半胱氨酸类化合物在抑制NDM‑1活性中的用途-201110394944.8
- 饶子和;陈悦;杨诚;娄智勇;徐寅通;白翠改;李宁宁;王静;夏强 - 天津市国际生物医药联合研究院
- 2011-12-02 - 2017-05-10 - A61K31/27
- 本发明提供了具有下列通式的L‑半胱氨酸类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途其中,R选自C1‑C4烷氧羰基、芳氧羰基或C1‑C4烷酰基。所述化合物具有抑制NDM‑1活性的作用。
- 用于预防和治疗神经病理性疼痛的药物组合物及其用途-201610496300.2
- 王传秀 - 青岛云天生物技术有限公司
- 2016-06-29 - 2016-09-07 - A61K31/27
- 本发明公开了一种治疗神经病理性疼痛特别是糖尿病引发的神经病理性疼痛的药物组合物,该药物组合物以瑞替加滨和加巴喷丁为药物活性成分,药物组合物中瑞替加滨和加巴喷丁的重量比为1:0.01‑500,优选为1:0.2‑300,进一步优选为1:1.5‑24。药物组合物用于糖尿病神经病理性疼痛时优选为口服给药,药物组合物中瑞替加滨和加巴喷丁对神经病理性疼痛的治疗体现出显著的协同作用。该药物组合物成分明确,治疗效果确切,不良作用小,具有很好的医疗价值。
- 含卡巴拉汀的经皮给药系统-201480016186.8
- 柳济弼;Y·约瑟夫·莫 - 纳尔制药有限公司
- 2014-03-14 - 2016-01-20 - A61K31/27
- 本发明提供一种贴剂形式的经皮给药系统,其包括含有:(a)卡巴拉汀或其药学上可接受的盐作为活性成分;(b)丙烯酸-碳氢混合聚合物作为粘合剂以及选择的吸收促进剂的含药基质层。
- 贴剂-201380045612.6
- 川村尚久;泽田英范 - 尼普洛外用药品株式会社
- 2013-09-02 - 2015-05-06 - A61K31/27
- 本发明提供一种含有卡巴拉汀的贴剂,所述贴剂的卡巴拉汀的皮肤透过性优异,并且具有优异的粘合性。本发明提供一种贴剂,包括支承体和位于上述支承体上的粘合剂层,其中,上述粘合剂层至少包含卡巴拉汀及/或其药学上可容许的盐、和特定的丙烯酸系粘合剂。本发明的贴剂可以仅由支承体及粘合剂层形成。此外,上述粘合剂层可以为单一的层。
- 用于治疗老花眼、轻度远视和不规则散光的组合物和方法-201280056271.8
- J·C·阿巴迪 - 阿勒根公司
- 2012-09-19 - 2014-10-08 - A61K31/27
- 本发明涉及用于治疗眼部疾患,包括老花眼、轻度远视、不规则散光、远视调节性内斜视和青光眼的组合物和方法。所述组合物还可用于增强或加强延迟、逆转或更改晶状体及其周围的组织的衰老过程的介入。所述组合物包括胆碱能剂,诸如毒蕈碱乙酰胆碱受体M3激动剂和具有咪唑啉基的α激动剂或具有COX-2选择性的非甾体抗炎剂(NSAID)。已发现与胆碱能剂,诸如毛果芸香碱,联合使用的具有咪唑啉基的α激动剂或具有COX-2选择性的非甾体抗炎剂(NSAID)协同地起作用以改善所述眼的调节能力和聚焦能力同时使来自每种化合物的副作用最小化。
- 靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途-201410066584.2
- 汤静;刘皋林;张健;陈颖毅 - 上海市第一人民医院;上海交通大学医学院
- 2011-03-23 - 2014-06-18 - A61K31/27
- 本发明属制药领域,涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBV RNA稳定性的研究,筛选得到式(Ⅰ)的靶向人La蛋白的先导化合物,经试验显示,所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性,和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化,具有较好的应用前景;所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物,也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。
- 瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用-201210592912.3
- 不公告发明人 - 北京阜康仁生物制药科技有限公司
- 2012-12-30 - 2013-09-04 - A61K31/27
- 瑞替加滨粉碎粒度在制剂中的应用,瑞替加滨体外溶出度的大小主要依靠原料药的粉碎粒径。原料药粉碎粒径大,体外溶出度高,原料药粉碎粒径小。体外溶出低。本发明提供一个合适的粒度要求。
- 利用某些α-7烟酸受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合治疗认知障碍-201180046345.5
- 格哈德·柯尼格;达纳·希尔特 - 英维沃医药有限公司
- 2011-07-25 - 2013-08-21 - A61K31/27
- 本发明描述了一种改善认知的方法以及相关组合物,该方法包括向患者给药某些α-7受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。
- L-半胱氨酸酯类化合物在抑制NDM-1中的用途-201110396646.2
- 饶子和;陈悦;杨诚;白翠改;郭宇;徐寅通;李宁宁;夏强;娄智勇 - 天津市国际生物医药联合研究院
- 2011-12-02 - 2013-06-05 - A61K31/27
- 本发明提供了具有下列通式的L-半胱氨酸酯类化合物在制备抑制耐药细菌活性的药物中的用途:其中,R1选自氢、芳氧羰基或C1-C4烷酰基;且R2选自C1-C4烷基。所述化合物可以很好地抑制NDM-1的活性。
- 靶向癌症干细胞的新的化合物和组合物-201180023107.2
- 李嘉强;D.勒格特;李有志;李微 - 波士顿生物医学公司
- 2011-03-21 - 2013-03-27 - A61K31/27
- 本发明提供了萘并呋喃化合物、萘并呋喃化合物的多晶型物、颗粒形式的萘并呋喃化合物、含有一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、含有颗粒形式的一或多种萘并呋喃化合物的纯组合物、制备这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式的方法和使用这些萘并呋喃化合物、多晶型物、纯组合物和/或颗粒形式来治疗需要其的患者的方法。
- 使用某种α-7烟酸受体与乙酰胆碱酯酶抑制剂结合治疗认知障碍-201080031202.2
- G.科尼格;D.希尔特 - 英维沃医药有限公司
- 2010-05-11 - 2012-11-28 - A61K31/27
- 本文描述了用于改善认知的方法以及相关的组合物,所述的方法包括向患者给药(R)-7-氯-N-(奎宁环-3-基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺或其药学上可接受的盐、以及乙酰胆碱酯酶抑制剂。
- 氨甲酰甲胆碱用于治疗口干燥症的用途-201080061277.5
- N·库珀;J·C·吉尔伯特;R·W·格雷斯特伍德;M·G·威力 - 阿卡西亚制药有限公司
- 2010-11-11 - 2012-10-03 - A61K31/27
- 局部给予氨甲酰甲胆碱用于治疗口干燥症。
- (4-羟基氨基甲酰基-苯基)-氨基甲酸(6-二甲基氨基甲基-2-萘基)酯的盐酸盐的新多晶型物-201080053556.7
- 斯特凡诺·图尔凯塔;毛里齐奥·泽诺尼 - 凯米股份公司
- 2010-12-03 - 2012-09-12 - A61K31/27
- 本发明描述了(4-羟基氨基甲酰基-苯基)-氨基甲酸(6-二甲基氨基甲基-2-萘基)酯的盐酸盐的新晶形。具体地,本文所描述的是用图1所示的X射线粉末衍射谱、和/或如图2所示的DSC曲线、和/或如图3所示的TGA曲线和/或如图4所示的IR光谱表征的(4-羟基氨基甲酰基-苯基)-氨基甲酸(6-二甲基氨基甲基-2-萘基)酯的盐酸盐的多晶型物。
- 专利分类