[发明专利]一种噁唑烷酮类抗菌药物及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610368999.4 | 申请日： | 2016-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN106083837B | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 赵胜贤;祝方猛;赵能选;厉昆;马向红;储结根;付凌燕;曹哲俊 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛得邦制药有限公司;优胜美特制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D213/61;C07D498/04;C07F9/6561 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 浙江省金*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种噁唑烷酮类抗菌药物及其中间体的制备方法，该制备方法避免采用易爆的叠氮化合物及易过敏且具有基因毒性的氯化物，避免了无法工业化生产的柱层析纯化方法，反应条件温和安全，工艺步骤短，适合大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 噁唑烷 酮类 抗菌 药物 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种噁唑烷酮类抗菌药物中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)Weinreb酰胺II和2,4‑二溴吡啶在金属试剂的作用下发生酰化反应得到化合物IV；![]()
(2)化合物IV在催化剂及氢供体的存在下发生手性还原反应，得到化合物V；![]()
(3)化合物V在酸的作用下进行脱保护反应得到化合物VI；![]()
(4)化合物VI在环化试剂的存在下进行环化反应得到所述的噁唑烷酮类抗菌药物中间体；步骤(3)中，所述的酸为三氟乙酸或盐酸；步骤(4)中，所述的环化试剂由N,N’‑羰基二咪唑和4‑二甲氨基吡啶组成![]()
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