[发明专利]一种三氟甲基取代的二氢喹啉酮类化合物的制备方法有效
申请号: | 201610360398.9 | 申请日: | 2016-05-28 |
公开(公告)号: | CN106045906B | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | 安媛媛;吴劼 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D215/227 | 分类号: | C07D215/227 |
代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人: | 陆飞;陆尤 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属有机化学技术领域,具体为一种三氟甲基取代的二氢喹啉酮类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明方法是在有机溶剂中使用碘化钠、苯甲酸作为添加剂,在500~600W Hg灯照射下,N‑甲基‑N‑(2‑(苯乙炔基)苯基)甲基丙烯酰胺与Togni三氟甲基试剂发生分子间环化反应,反应经自由基过程,最终获得三氟甲基取代的二氢喹啉酮类化合物。本发明方法反应简便,便于分离提纯;条件温和,底物的适用范围广;原料简单易得,成本较低,可适用于较大规模的制备,具有非常好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲基 取代 喹啉 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种三氟甲基取代的二氢喹啉酮类化合物的制备方法,其特征在于,是在1,2‑二氯乙烷中以碘化钠、苯甲酸作为添加剂,在500~600W Hg灯照射下,式1所示化合物与Togni三氟甲基试剂发生分子间环化反应,反应经自由基过程最终制得三氟甲基取代的二氢喹啉酮类化合物,其反应式为:
其中,R1为 H、供电子基团或吸电子基团;其中,供电子基团是烷基或烷氧基;吸电子基团是氯、溴、氟、三氟甲基或氰基;R2为苯基、含有供电子基团或吸电子基团的芳香取代基、芳香性杂环以及烷基;其中,含有供电子基团的芳香取代基是对甲基苯基、对甲氧基苯基;含有吸电子基团的芳香取代基是对氯苯基、对氟苯基或对乙酰氧基苯基;芳香性杂环是噻吩;烷基为环丙基、正丁基、叔丁基。
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