[发明专利]一种5-(3-吲哚基)噁唑衍生物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201610300979.3 申请日: 2016-05-06
公开(公告)号: CN105859704A 公开(公告)日: 2016-08-17
发明(设计)人: 贺峥杰;杨昌江;唐彤 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071 天津市*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明公开了一种5‑(3‑吲哚基)噁唑衍生物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明涉及5‑(3‑吲哚基)噁唑衍生物,它们具有如I所示化学结构通式。本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法。合成方法:将不同取代的3‑甲叉基‑2‑吲哚酮、偶氮二甲酸酯以及三苯基膦溶于有机溶剂中,所得反应混合物在室温及氮气保护下搅拌反应;然后在一定量碱的作用下,经过两步一锅法实现了5‑(3‑吲哚基)噁唑衍生物的合成。本发明提供的合成方法具有原料易得、反应条件温和、底物适应范围广的特点,为5‑(3‑吲哚基)噁唑骨架的构建提供了新方法。
搜索关键词: 一种 吲哚 衍生物 合成 方法
【主权项】:
一种5‑(3‑吲哚基)噁唑衍生物的合成方法,其技术特征如下:具体分为以下步骤实施:将反应底物II及偶氮二甲酸酯III溶于有机溶剂,然后在氮气保护下将三苯基膦加入反应体系中,上述化合物摩尔投料比为1∶(1~1.5)∶(1~1.5),所得反应混合物在室温下搅拌反应15分钟至10小时。用薄层层析TLC跟踪反应进程,反应完成后,将一定量的碱加入反应体系中,在一定温度下反应2小时至6小时。然后将溶剂在减压下脱除,粗产品经200~300目硅胶柱层析纯化,得目标化合物I。淋洗剂采用石油醚‑乙酸乙酯混合溶剂,体积比为10∶1~5∶1;以所得纯品计算收率。根据目标化合物的不同,收率为45~88%。
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