[发明专利]一种褪黑激素类化合物及其制备方法和用途在审

申请号：	201610277148.9	申请日：	2016-04-30
公开（公告）号：	CN107325011A	公开（公告）日：	2017-11-07
发明（设计）人：	张起愿;陆华龙;刘晓鹏	申请（专利权）人：	陕西合成药业股份有限公司;江苏天地人和药业有限公司
主分类号：	C07C217/58	分类号：	C07C217/58;C07C233/18;A61K31/165;A61K31/137;A61P25/24;A61P25/18
代理公司：	暂无信息	代理人：	暂无信息
地址：	710075 陕西省西安市***	国省代码：	陕西;61
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摘要：	本发明涉及一种褪黑激素类化合物及其在临床上的用途，本发明所述褪黑激素类化合物具有下式(I)所示的结构。本发明还包括式(I)所示的化合物或水合物、溶剂化物、共晶体、药学上可接受的盐、其制备方法。该类化合物的药物组合物在医药上的用途，特别是用于抑郁症或脑室周围白质软化的治疗。（Ⅰ）。
搜索关键词：	一种激素类化合物及其制备方法用途
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【主权项】：

褪黑激素类化合物结构为(I) 所示，所示化合物包括其水合物、溶剂化物、共晶体、药学上可接受的盐；（Ⅰ）其中:n 为0至3的整数；R1选自H、三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、羟基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、乙基磺酰基、C1‑C10烷基、C1‑C10烯基、C1‑C10烷氧基、芳基 C1‑C10烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基；R2选自H、甲基、乙基、丙基、三氟乙酰基、二氟乙酰基、氟乙酰基、乙基磺酰基、C2‑C10烷酰基、C2‑C10烯酰基、C2‑C10烷氧酰基、芳基 C2‑C10烷酰基；R3选自H、甲基、乙基、丙基、三氟乙酰基、二氟乙酰基、氟乙酰基、乙基磺酰基、C2‑C10烷酰基、C2‑C10烯酰基、C2‑C10烷氧酰基、芳基 C2‑C10烷酰基；所述R1为甲氧基，R2为H时，R3不能为乙酰基；所述R1为甲氧基，R3为H时，R2不能为乙酰基；（HLX)m为药学上可接受的任意酸，X代表酸根，L为1‑4的整数，m为0‑3的整数。

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申请日： 2016-04-30 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明涉及一种褪黑激素类化合物及其在临床上的用途，本发明所述褪黑激素类化合物具有下式(I)所示的结构。本发明还包括式(I)所示的化合物或水合物、溶剂化物、共晶体、药学上可接受的盐、其制备方法。该类化合物的药物组合物在医药上的用途，特别是用于抑郁症或脑室周围白质软化的治疗。（Ⅰ）。

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摘要：本发明提供一种3-氯-4-甲氧基苄胺的合成方法，具体为：以3-氯-4-甲氧基苄醇为起始原料，先氯代、再与乌洛托品成季铵盐，酸水解制得。本发明提供的合成方法，操作简便，产品纯度高，克服现有技术不足，适合规模化生产。

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申请日： 2012-12-26 - 公布日： 2014-07-02 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明涉及一种卡巴拉汀前体[1-(3-甲氧基苯基)乙基]二甲胺的制备方法。其特征在于包括如下步骤：二甲胺盐酸盐与碱反应生成二甲胺，在钛酸四异丙酯的存在下，与间甲氧基苯乙酮进行反应，反应时间5-24小时，反应温度0-50℃，在催化剂存在下，通入氢气，反应温度20-100℃，反应时间12-72小时，即制得[1-(3-甲氧基苯基)乙基]二甲胺。本发明的制备方法为常压反应，具有反应条件温和、设备投资少、操作简便安全、对环境友好、污染少等优点，有利于大规模工业化生产。

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申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明提供一种如式Ⅰ所示苄基取代苯胺类化合物或其在药物学上可接受的盐：其中，R₁独立选自：-COOH、-CONH₂、H、-COOR₅（R₅为甲基或乙基），-CN、-OH和-NH₂COCH₃；R₂和R₃分别独立选自：C6-C10的芳基、C3-C6的环烷烃以及C1～C3的饱和烷基或不饱和烷基；R₄独立选自：-H、乙基和乙酰基。本发明的化合物及其药物学上可接受的盐可用作法尼基转移酶抑制剂或用于制备预防或治疗与法尼基转移酶相关疾病的药物，具有良好的成药前景。

类salan单酚类配体金属络合物及其制备方法与应用-201210036780.6
发明人：马海燕;宋绍迪;杨漾;张星宇 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2012-02-17 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种具有类Salen-结构单酚类配体的锌、镁、钙络合物及其制备方法和在内酯开环聚合中的应用。制备方法包括如下步骤：将类Salen-单酚类配体与锌、镁、钙金属有机化合物反应，然后从反应粗产物中收集目标产物。本发明所阐述的锌、镁、钙络合物含有类salan-结构的非对称的多齿胺基单酚氧基配体，是一种有效的内酯开环聚合催化剂，可用于丙交酯、己内酯等的开环聚合。本发明的多齿单酚氧基锌、镁、钙络合物的优点十分明显：原料易得，合成路线简单，分离纯化容易，性质相对稳定，同时具有高催化活性，催化所得聚内酯具有较高的分子量，能够满足工业部门的需要。其结构具有以下通式。

(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法-201210054967.9
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申请日： 2012-03-05 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明涉及一种(S)-5-氯-α-(环丙乙炔基)-2-(((4-甲氧基苯基)甲基)氨基)-α-(三氟甲基)苯甲醇的制备方法，包括首先将手性配体、RCH2OH、YH和FeX2为料制备得到络合物，以络合物与环丙基乙炔基氯化镁及N-(4-甲氧基苄基)-6-氯-2-(2-三氟-1-氧代-乙基)-苯胺为原料，在有机溶剂存在下，于-10-60℃反应36-60小时，即得。本发明的合成方法具有成本低，反应路线安全环保、生产周期短，所得产品手性ee值高等优点。

一种抗炎化合物、其制备及其用途-201210098669.X
发明人：侯亚义;谭仁祥;窦环;刘贤钦;宋玉仙;公伟;杨柳 -专利权人：南京大学
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明涉及药物化学和药理学领域，具体涉及一种抗炎化合物(I)及其制备方法和用途。药理试验证明，本发明的化合物(I)对LPS引起的炎症反应有一定的抑制效果，因此可用于治疗脓毒血症及相关炎症疾病。

稀土—N,N＇-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)乙二胺配合物单晶及制法-200810195199.2
发明人：刘玉芬;夏海涛 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2008-11-07 - 公布日： 2012-05-09 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种稀土—N，N′-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)乙二胺配合物单晶。本发明还公开了一种稀土—N，N′-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)乙二胺配合物单晶的制备方法，其特征在于，先将稀土离子Tb3+或Pr3+或Er3+溶于乙醇，再向其中加入N，N′-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)乙二胺进行反应，且稀土离子与N，N′-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)乙二胺物质的量之比为2：1。本发明提供的配合物单晶的制备方法工艺简单，对于实验设备要求低，制备得到的配合物组成和分子结构明确。

一种4-羟基-3-乙氧基苄胺盐酸盐的制备方法-201110254274.X
发明人：施险峰;安国成;廖本仁 -专利权人：上海华谊（集团）公司
申请日： 2011-08-30 - 公布日： 2012-04-18 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种4-羟基-3-乙氧基苄胺盐酸盐的制备方法。以乙基香兰素为原料，雷尼镍为加氢催化剂，在C1～C3单元醇反应溶剂中与胺化试剂进行还原反应生成乙基香兰素胺，再经盐酸化，得粗品，经进一步纯化，即得目标产物4-羟基-3-乙氧基苄胺盐酸盐。本发明工艺路线合理、原料成本降低、反应条件温和、反应时间短，对设备要求简单，操作安全简便，适于大规模工业化生产。

2-(N,N′-二甲基胺甲基)-6-乙氧基苯酚的原位合成方法-201110287058.5
发明人：肖瑜;张淑华;葛成敏;冯超;郭晶晶 -专利权人：桂林理工大学
申请日： 2011-09-23 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种2-(N，N′-二甲基胺甲基)-6-乙氧基苯酚的原位合成方法。将0.3-0.4克分析纯Co(ClO4)2·6H2O和0.1-0.3克分析纯乙氧基水杨醛溶于8-12毫升体积比为1∶1的无水甲醇和分析纯N，N′-二甲基甲酰胺(DMF)的混合溶液中；向混合溶液中缓慢加入分析纯三乙胺或分析纯氢氧化钾，搅拌，调节pH值在8-9；转入聚四氟乙烯的反应釜中，在130-150℃下反应110-130小时，降温至室温，开釜，过滤，用无水甲醇洗涤，得到单晶级2-(N，N′-二甲基胺甲基)-6-乙氧基苯酚配合物，然后将单晶级2-(N，N′-二甲基胺甲基)-6-乙氧基苯酚配合物溶解、重结晶。本发明克服了溶剂法的缺点，具有工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高等优点。

一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法-201110191857.2
发明人：戴晖;陆欢 -专利权人：上海应用技术学院;上海香料研究所
申请日： 2011-07-11 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种2-甲氧基-4-甲基苄胺的合成方法，包括间甲酚与聚甲醛在溶剂A中混合，在碱性条件及Lewis酸催化剂催化下进行羰基化反应生成2-羟基-4-甲基-苯甲醛；2-羟基-4-甲基-苯甲醛与甲基化试剂在溶剂B中加热回流进行甲基化反应生成2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛及2-甲氧基-4-甲基-苯甲醛与甲酸胺在加热条件下进行还原胺化反应生成2-甲氧基-4-甲基苄胺等3个步骤。本发明的合成方法，所用的原料都是大宗工业品，生产成本较低；而且在第三步还原胺化反应中避免了使用危险的还原剂氢化锂铝，反应条件温和，操作安全简便。最终产物得率较高，产生的三废少，适合工业化生产。

一种2,4-二甲氧基苄胺的合成方法-201110191750.8
发明人：戴晖;陆欢 -专利权人：上海应用技术学院;上海香料研究所
申请日： 2011-07-11 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种2,4-二甲氧基苄胺的合成方法，包括2,4-二甲氧基苄氯的合成及2,4-二甲氧基苄氯与碘化钠、乌洛托品加入溶剂A中，搅拌反应合成2,4-二甲氧基苄胺等2个步骤。本发明的中间体2,4-二甲氧基苄氯的合成方法是在两相体系中，在催化量的季鎓盐存在下，在温和的反应条件下进行反应，单氯甲基化产物的选择性很高。且所用的原料价廉易得，因此生产成本较低，又由于反应条件温和，因此操作安全简便，反应得率高，且产生的三废少，适合工业化生产。

多齿胺基单酚氧基锌络合物及其制备方法与应用-201010567009.2
发明人：马海燕;宋绍迪;张星宇 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明公开了一种具有非对称多齿胺基单酚氧基配体结构的锌络合物及其制备方法和在内酯开环聚合中的应用。制备方法包括如下步骤：将非对称多齿胺基单酚类配体L与锌金属有机化合物反应，或者将醇加入到配体L与锌金属有机化合物的反应混合液中进行反应，然后从反应粗产物中收集目标产物。本发明所阐述的锌络合物含有非对称的多齿胺基单酚氧基配体，是一种有效的内酯开环聚合催化剂，可用于丙交酯、己内酯等的开环聚合。本发明的多齿单酚氧基锌络合物的优点十分明显：原料易得，合成路线简单，分离纯化容易，性质相对稳定，同时具有高催化活性，催化所得聚内酯具有较高的分子量，能够满足工业部门的需要。其结构具有以下通式。

一种伊托必利中间体的制备新方法-201010295593.0
发明人：宋苗根;王金银;蒋健 -专利权人：浙江金伯士药业有限公司
申请日： 2010-09-28 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： C07C217/58
摘要：一种伊托必利中间体的制备新方法，涉及一种胃肠促动力药物伊托必利的中间体4-(2-二甲氨基乙氧基)苄胺的制备方法。该方法依次包括如下步骤：采用对氰基苯酚为原料，依次与溴乙醇、甲磺酰氯和二甲胺反应，最后在氯化镍催化下用硼氢化钠或者硼氢化钾进行还原反应得到产品4-(2-二甲氨基乙氧基)苄胺，本发明提出了一条全新的合成路线，所用原料来源广泛充足，价格便宜、反应条件温和、工艺简单，各步反应均为常规操作，并使用了新型催化还原体系降低了生产成本，并避免了使用昂贵的贵金属催化剂和苛刻的反应条件。

卡巴拉汀及其中间体的合成方法-200910025634.1
发明人：朱永超;张桂森;马彦琴;杨相平;周英珍;陈亮 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07C217/58
摘要：一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。

新型多齿单酚氧基配体锌络合物及其制备方法和应用-200910197687.1
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4-羟基-3-甲氧基苄胺盐酸盐的制备方法-200910045782.X
发明人：施险峰;安国成;廖本仁;蒋旭亮 -专利权人：上海华谊（集团）公司
申请日： 2009-02-05 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07C217/58
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摘要：本发明公开了一种手性对甲氧基苄胺的合成方法，该方法以手性苄胺为起始原料，通过保护胺基，对位卤代，Ullmann反应将卤原子替换为甲氧基，最后脱去保护得到光学对映纯的手性对甲氧基苄胺。该方法生产成本低、易于操作、适合工业化生产。

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申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07C217/58
摘要：本发明涉及伊伐布雷定的重要中间体4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的拆分方法，所述方法包括利用拆分剂二对甲苯甲酰-L-酒石酸(L-DTTA)和二对甲苯甲酰-D-酒石酸(D-DTTA)在醇类溶剂或醇类水溶液中的成盐拆分步骤，所得R或S-构型的4，5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷(HPLC)ee值高，拆分收率高，正反拆分法联合运用拆分累积总收率达80％以上。

N,N＇-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)二胺铈配合物及其制备方法-200810195521.1
发明人：刘玉芬;夏海涛 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2008-10-15 - 公布日： 2009-04-01 - 主分类号： C07C217/58
摘要：一种N，N′-(2-羟基-3-甲氧基苯甲基)二胺铈配合物，其特征在于，它具有如通式(I)所示的结构，其中，R为CH₂CH₂CH₂、CH(CH₃)CH₂、o-C₆H₄、p-C₆H₄或m-C₆H₄中的一种。本发明还公开了该配合物的一种制备方法。本发明提供的配合物的制备方法，工艺简单，对于实验设备要求低，只需要普通加热装置和回流装置，便于大批量生产。该类配合物与牛血清白蛋白(BSA)有较强的相互作用，具有潜在的药物应用价值。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基

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[发明专利]一种褪黑激素类化合物及其制备方法和用途在审

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