[发明专利]一种药物中间体硝基取代磺酰类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201610086394.6 | 申请日： | 2016-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN105777592B | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 吕纯纯;庄翠翠 | 申请（专利权）人： | 吴丽清 |
| 主分类号： | C07C315/00 | 分类号： | C07C315/00;C07C317/22;C07C317/14 |
| 代理公司： | 深圳市兰锋知识产权代理事务所(普通合伙)44419 | 代理人： | 曹明兰 |
| 地址： | 362300 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种可用作药物中间体的下式(III)所示硝基取代磺酰类化合物的合成方法，所述方法包括在有机溶剂中，于催化剂、硝基源化合物、碱和氧化促进剂存在下，下式式(I)化合物和下式(II)化合物在70‑90℃下发生反应，反应时间为4‑7小时，结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素。所述方法通过合适反应底物、催化剂、硝基源化合物、碱、氧化促进剂和有机溶剂的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在工业上具有良好的应用前景和生产潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药物 中间体 硝基 取代 磺酰类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种下式(III)所示硝基取代磺酰类化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、硝基源化合物、碱和氧化促进剂存在下，下式式(I)化合物和下式(II)化合物在70‑90℃下发生反应，反应时间为4‑7小时，结束后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；X为卤素；所述催化剂为1,1’‑双(二苯基膦)二茂铁二氯化钯；所述硝基源化合物为硝酸铈铵；所述碱为1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷；所述氧化促进剂为三氟乙酸银；所述有机溶剂为1,4‑二氧六环。
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