[发明专利]一种Ivacaftor的合成方法及其中间体有效
| 申请号： | 201510473941.1 | 申请日： | 2015-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN105130891B | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | 杨波;吴腾;杨成武;李硕梁;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07D215/54;C07D405/12;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种Ivacaftor的合成方法及其中间体，通过如下式方法实施，本发明合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。还包括如式7或8所示的新型中间体，其中X为氯或溴，R为氢或C1～C5的烷基，优选为氢、甲基或乙基。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ivacaftor 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种Ivacaftor的制备方法，其特征在于，化合物5与化合物6在碱性条件下反应得到化合物II；R不为氢时，化合物II在有机溶剂中，脱除保护基R，然后在酸性条件下得到Ivacaftor；当R为氢时，化合物II直接在酸性条件下得到Ivacaftor，其中X为氯或溴，R为氢或本领域常规羟基保护基，所述脱除保护基方法为本领域常规脱保护基方法。
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