[发明专利]用于制备倍癌霉素前药的改进方法有效
| 申请号： | 201480079537.X | 申请日： | 2014-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN106458892B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 蒂伊尔·胡伊布雷茨;罗纳德·克里斯蒂安·埃尔格斯马;帕特里克·亨利·伯斯克尔;约翰内斯·艾伯塔斯·弗雷德里克斯·约斯滕;鲁迪·赫拉尔杜斯·伊丽莎白·库曼斯;亨利·约翰内斯·斯皮克尔;维罗·门格;弗朗西斯库斯·马里纳斯·亨德里克斯·德格罗特 | 申请（专利权）人： | 斯索恩生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/60 | 分类号： | C07D209/60 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 彭鲲鹏;马旭 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： |
本发明涉及一种包括通过与有机锂试剂反应将式(I)化合物转化为式(II)化合物的方法，所述化合物可进一步转化为由DNA烷基化部分和DNA结合部分组成的倍癌霉素类似物，并再进一步转化为相应的抗体‑药物缀合物。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 霉素 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种包括通过在合适的溶剂中与单金属有机锂试剂反应将式(I)化合物转化为式(II)化合物的方法，![]()
其中P和P’独立地为保护基，R1为CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3、CF3、OCF3、Cl或F，R2、R3、R4独立地为H或C1‑6烷基或者R1和R2一起形成5元或6元(杂)环烷基并且X为卤素。
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