[发明专利]作为TCR-Nck相互作用的抑制剂的被醇盐取代的色烯衍生物有效
申请号: | 201480057192.8 | 申请日: | 2014-10-20 |
公开(公告)号: | CN105658634B | 公开(公告)日: | 2019-01-22 |
发明(设计)人: | 安德烈斯·加赫特·马特奥斯;胡利奥·卡斯特罗·帕罗米诺;卢克·马蒂·克洛泽尔;达米亚·托尔莫·卡鲁利亚 | 申请(专利权)人: | 阿塔克斯生物制药有限公司 |
主分类号: | C07D311/74 | 分类号: | C07D311/74;A61K31/352;A61P37/00 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟晶;金鲜英 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及一组式(I)的化合物,所述化合物包含色烯核:(I)并且具有抑制由Nck与TCR的相互作用介导的淋巴细胞增殖的能力,从而使得本发明还涉及这些化合物用于治疗其中所述相互作用触发并发症的疾病或病症如移植排斥反应、免疫性或自身免疫性疾病、炎性疾病或增生性疾病的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 tcr nck 相互作用 抑制剂 被醇盐 取代 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R1选自被C3‑C6环烷基取代的C1‑C4烷基;R2和R3与它们所结合的氮原子一起形成未取代的饱和杂环,或者R2和R3与它们所结合的氮原子一起形成饱和五元杂环或饱和六元杂环,所述饱和五元杂环和所述饱和六元杂环中的每个独立地被一个或多个选自如下的取代基取代:烷基、卤素、羟基、烷氧基、羧基、羰基、氰基、酰基、烷氧基羰基、氨基、硝基、巯基和烷硫基;和R4为卤素。
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- 2011-04-13 - 2011-09-28 - C07D311/74
- 本发明涉及一种四氢依杜兰的制备方法。其特征是以二氢-α-紫罗兰醇为原料,在反应釜中加入含10-20%二氢-α-紫罗兰醇的甲苯溶液,使反应釜的填充率在40-60%,然后分别按溶液总量0.3-0.5%的比例添加对甲苯磺酸和浓硫酸(质量比为1:1)。上述混合液回流4-8h。反应完成后,用5%的碳酸钠水溶液调节至pH=7。分出有几层后,用相同体积的水洗涤三次,有机层用无水硫酸钠干燥。减压蒸馏除去甲苯即得到粗产物。粗产物采用混合有机溶剂梯度洗脱的方式进行层析柱分离,即可得目标产物四氢依杜兰。本方法原料简单易得,操作简便,反应转化率高,无任何副产物,对环境无污染,适合于批量生产。
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