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[发明专利]一种药物中间体咪唑并[1，2-a]吡啶化合物的制备方法-CN202310242335.3在审
发明人：卢蓉蓉;沈智培 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体制备领域，具体的公开了一种药物中间体咪唑并[1，2‑a]吡啶化合物的制备方法，该制备方法以芳基乙二醛一水合物、硫代巴比妥酸与2‑氨基吡啶为反应原料，将预设量的反应原料以及催化剂加入到乙醇溶剂中；加热回流，待反应结束后冷却至室温，将析出的晶体，碾碎、静置后进行抽滤，所得滤渣经洗涤和真空干燥后即得咪唑并[1，2‑a]吡啶化合物。本发明的一种药物中间体咪唑并[1，2‑a]吡啶化合物的制备系统和制备方法，以芳基乙二醛一水合物、硫代巴比妥酸与2‑氨基吡啶为反应原料，通过选用特定的酸性离子液体作为催化剂，该催化剂催化制备咪唑并[1，2‑a]吡啶化合物的活性较高，从而有利于提高所得产物的收率。
一种药物中间体咪唑吡啶化合物制备方法

[发明专利]一种医药中间体苯并噻唑[2，3-b]喹唑啉二酮衍生物的制备方法-CN202111256279.6有效
发明人：卢蓉蓉;沈智培;陈智豪 -专利权人：江西力田维康科技有限公司
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，具体的公开了一种医药中间体苯并噻唑[2，3‑b]喹唑啉二酮衍生物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：（1）向三口烧瓶中首先加入混合溶剂，接着再加入芳香醛、2‑羟基‑1，4‑萘醌和2‑氨基苯并噻唑，最后加入酸性离子液体催化剂形成反应液；（2）加热反应液至预设温度，保持此预设温度反应至原料点消失；（3）反应液自然冷却至室温，随后将冷却析出的固体碾碎，静置后进行抽滤得到滤渣和滤液；（4）滤渣用蒸馏水洗涤，真空干燥得到苯并噻唑[2，3‑b]喹唑啉二酮衍生物。采用含有磺酸基的酸性离子液体作为均相酸性催化剂，它可以循环使用多次、易与产物分离、催化活性强和易生物降解，可以有效地缩短反应所需要的时间。
一种医药中间体噻唑喹唑啉二酮衍生物制备方法

[发明专利]医药中间体吡喃并[2，3-d][1，3]噻唑并[3，2-a]嘧啶衍生物的合成方法-CN202210087594.9在审
发明人： 沈智培;卢蓉蓉;陈智豪 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2022-01-25 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D513/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工领域，具体的公开了医药中间体吡喃并[2，3‑d][1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶衍生物的合成方法，该合成方法在碱性离子液体催化剂和混合溶剂组成的催化体系下，以醛、丙二腈和7‑羟基‑2，3‑二氢‑5H‑[1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶‑5‑酮为原料，在35～50℃的温度下历经4～8min进行反应，并制备得到吡喃并[2，3‑d][1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶衍生物医药中间体。该合成方法，通过催化剂、反应溶剂、催化体系再生等多个要素的选择，从而可以高产率得到目标产物，在医药中间体合成技术领域具有良好的工业化大规模使用价值。
医药中间体噻唑嘧啶衍生物合成方法

[发明专利]药物中间体4，7-二氢-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶衍生物的制备方法-CN202011130902.9有效
发明人： 沈智培;马宽;刘治民;徐小龙;徐道胜 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2020-10-21 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了药物中间体4，7‑二氢‑[1，2，4]三唑并[1，5‑a]嘧啶衍生物的制备方法，属于生物医药技术领域。该方法以芳香醛、活泼亚甲基化合物和3‑氨基‑1，2，4‑三唑为原料，在异丙醇‑丙酮水溶液中，经酸性离子液体催化剂催化缩合得到；本发明的制备工艺可以有效克服现有制备工艺存在的诸多不足，具有产品收率高、制备工艺简单、反应条件温和、制备过程绿色化程度高、易于工业化大规模应用等优点。
药物中间体嘧啶衍生物制备方法

[实用新型]一种可用于固液分离的反应装置-CN202022715187.7有效
发明人： 沈智培;徐道胜;徐小龙;马宽 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2020-11-20 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种可用于固液分离的反应装置，属于化学反应生产装置技术领域；本实用新型包括反应罐体和固液分离罐体；固液分离罐体设置于反应罐体的下方；所述反应罐体上设置有反应物料入口，反应罐体的底部设置有反应液出口；固液分离罐体的反应液入口与反应罐体的反应液出口相连；固液分离罐体上还设置有洗涤液出入口和溶剂出口，所述溶剂出口与反应罐体上的溶剂入口相连；所述反应罐体中的反应液直接至固液分离罐体中进行固液分离，保证生产效率；并且固液分离罐体中的滤液可以通过溶剂出口进入至反应罐体继续进行循环利用。
一种用于分离反应装置

[发明专利]一种催化制备药物中间体色烯嘧啶并吲唑酮衍生物的方法-CN202010534772.9有效
发明人：卢蓉蓉;沈智培 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2020-06-12 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D491/147 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种催化制备药物中间体色烯嘧啶并吲唑酮衍生物的方法，步骤为：在反应容器中加入乙醇水溶液，然后加入芳香醛、1H‑吲唑‑3‑胺和4‑羟基香豆素，室温搅拌，混合均匀，最后加入酸性离子液体催化剂；加热至溶剂回流，保持此温度至原料点消失，反应结束，关闭搅拌；反应液冷却至室温，将析出固体碾碎、静置后进行抽滤得到滤渣；将所述滤渣用乙醇洗涤，真空干燥得到产物；在抽滤后的滤液中加入反应原料进行下一轮反应；本发明利用新的酸性离子液体催化剂，并利用乙醇水溶液作为反应溶剂，不仅能够有效提高催化反应效率，减少催化剂的投加量，还能使乙醇水溶液有效发挥重结晶溶剂的作用，简化提纯过程。
一种催化制备药物中间体嘧啶吲唑酮衍生物方法

[发明专利]一种碱性离子液体一锅法制备螺环吲哚衍生物的方法-CN201810990023.X有效
发明人： 沈智培;卢华 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2018-08-28 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D495/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种碱性离子液体一锅法制备螺环吲哚衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。本发明的一种碱性离子液体一锅法制备螺环吲哚衍生物的方法，该方法是以硫色满酮、丙二腈和靛红为反应原料，在碱性离子液体催化剂的催化作用下来催化一锅法制备得到螺环吲哚衍生物的，其具体步骤为：将各反应原料与催化剂分别加入到含有反应溶剂的反应容器中，进行加热回流反应，反应结束后冷却至室温，碾碎析出的固体，静置，抽滤，滤渣经洗涤、真空干燥后即得到螺环吲哚衍生物。采用本发明的制备工艺，催化剂可以循环使用多次且循环使用前不需进行任何处理，产物分离提纯简单、原料利用率高、制备过程绿色化程度高，因此便于工业化推广应用。
一种碱性离子液体一锅法制备螺环吲哚衍生物方法

[发明专利]一种高效催化制备2-硫代羰基-2H-噻喃衍生物的方法-CN201810989260.4有效
发明人： 沈智培;卢华 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2018-08-28 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D335/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种高效催化制备2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的方法，属于有机合成技术领域。本发明的一种高效催化制备2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的方法，该方法是以酮、丙二腈和二硫化碳为反应原料，在碱性功能化离子液体催化剂的催化作用下来催化制备2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的，所述碱性功能化离子液体催化剂的摩尔量为所用酮摩尔量的5～9％，反应原料酮、丙二腈和二硫化碳的摩尔比为1：1～1.1：1。采用本发明的制备工艺，可以有效提高所得2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的产率，催化剂的催化效率及活性较高，其使用量少，且该制备工艺操作及产物提纯简单。
一种高效催化制备羰基衍生物方法

[发明专利]一种壳聚糖催化一锅法制备2-硫代羰基-2H-噻喃衍生物的方法-CN201710641225.9有效
发明人： 沈智培;卢华 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2020-10-27 - 主分类号： C07D335/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种壳聚糖催化一锅法制备2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。本发明的壳聚糖催化一锅法制备2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的方法，以芳乙酮、丙二腈和二硫化碳为反应原料，在壳聚糖催化剂的催化作用下通过一步反应直接生成2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物，反应中芳乙酮、丙二腈和二硫化碳的摩尔比为1：(1～1.4)：1，壳聚糖催化剂以克计的质量是所用芳乙酮以毫摩尔计的物质的量的20～33％。采用本发明的技术方案，大大简化了2‑硫代羰基‑2H‑噻喃衍生物的制备工艺，且催化剂催化活性高、可生物降解、可循环使用，原料利用率高，产物提纯简便。
一种聚糖催化一锅法制羰基衍生物方法

[发明专利]一种医药中间体的制备方法-CN201910576647.1有效
发明人： 沈智培 -专利权人：南京欣久医药科技有限公司
申请日： 2019-06-28 - 公布日： 2020-06-30 - 主分类号： C07D309/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药中间体的制备方法，属于医药化工技术领域。本发明提供的医药中间体的制备方法以脱氢乙酸和芳香胺为原料，以1，3，6‑萘三磺酸为催化剂，在异丙醇水溶液反应溶剂中进行缩合反应，直接制备得到高纯度的4‑羟基‑6‑甲基‑[1‑(苯基亚氨基)乙基]‑2H‑吡喃‑2‑酮衍生物，无需进一步提纯处理。本发明生产工序简单，合成的产物纯度高且收率高。
一种医药中间体制备方法

[发明专利]一种高酸度离子液体催化合成2-芳基-2，3-二氢-4(1H)-喹啉酮衍生物的方法-CN201710521694.7有效
发明人：沈建忠;卢华;沈智培 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本发明公开了一种高酸度离子液体催化合成2‑芳基‑2，3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。本发明的一种高酸度离子液体催化合成2‑芳基‑2，3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮衍生物的方法，该方法以邻氨基苯乙酮和芳香醛为反应原料，在高酸度离子液体催化剂的催化作用下来合成2‑芳基‑2，3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮衍生物的，通过选用特定的高酸度离子液体作为催化剂，并对反应工艺参数进行优化设计，从而可以有效克服现有合成工艺中存在的催化剂的使用量较大、循环使用性能相对较差、产物提纯过程复杂及所得产物产率有待进一步提高的不足。
一种酸度离子液体催化合成芳基喹啉衍生物方法

[发明专利]一种苯并喹唑啉酮衍生物的制备系统及制备方法-CN201710498842.8有效
发明人： 沈智培;沈建忠 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2017-06-27 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并喹唑啉酮衍生物的制备系统及制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的苯并喹唑啉酮衍生物的制备系统，包括反应器以及依次设置的超声波辅助反应装置、冰水浴冷却装置、抽滤装置、洗涤装置和真空干燥装置，本发明以芳香醛、ɑ‑四氢萘酮与尿素或硫脲为反应原料，在酸性离子液体催化剂的催化作用下及微波辅助作用下来催化制备苯并喹唑啉酮衍生物的。采用本发明的技术方案，催化剂的使用量及损失量均较少、可循环使用次数多，且原料利用率高、反应时间短、产物提纯简便。
一种喹唑啉酮衍生物制备系统方法

[发明专利]一种喹啉衍生物、该衍生物的制备方法及其制备用磁性酸性纳米材料催化剂-CN201610843109.0有效
发明人： 沈智培;沈建忠;卢华 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2016-09-22 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： B01J31/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹啉衍生物、该衍生物的制备方法及其制备用磁性酸性纳米材料催化剂，属于有机化学合成技术领域。本发明制备反应中2‑氯‑3‑喹啉甲醛和β‑二酮的摩尔比为1：1～1.2，磁性酸性纳米材料催化剂的摩尔量是所用2‑氯‑3‑喹啉甲醛的10～14％，以毫升计的反应溶剂乙醇的体积量为以毫摩尔计的2‑氯‑3‑喹啉甲醛摩尔量的5～7倍，回流反应时间为10～24min，反应结束后趁热用磁铁吸附出催化剂，剩余反应液冷却至室温，抽滤，滤渣经乙醇洗涤、真空干燥后得到喹啉衍生物。本发明与采用其它催化剂的制备方法相比，具有催化剂损失量少且不经处理可重复使用、原料利用率高和整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
一种喹啉衍生物制备方法及其磁性酸性纳米材料催化剂

[发明专利]一种催化合成4-芳基-N-苯基-1，4，5，6，7，8-六氢喹啉-3-酰胺的方法-CN201710567241.8有效
发明人： 沈智培;卢华 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2017-07-12 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07D215/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种催化合成4‑芳基‑N‑苯基‑1，4，5，6，7，8‑六氢喹啉‑3‑酰胺的方法，属于化学材料制备技术领域。本发明以芳香醛、5，5‑二甲基‑1，3‑环己二酮、乙酰乙酰苯胺和乙酸铵为反应原料，选用本发明的离子液体作为催化剂，经过加热回流反应合成4‑芳基‑N‑苯基‑1，4，5，6，7，8‑六氢喹啉‑3‑酰胺的。本发明所用催化剂的催化活性相对较高，其制备成本较低，且该催化剂催化制备4‑芳基‑N‑苯基‑1，4，5，6，7，8‑六氢喹啉‑3‑酰胺的循环使用性能较好，其循环使用前的处理简单，便于工业化大规模推广使用。
一种催化合成芳基苯基喹啉方法

[发明专利]一种催化制备苯并咪唑并[2，1-b]喹啉-6-酮衍生物的催化剂与系统及方法-CN201710521692.8有效
发明人： 沈智培;卢华;沈建忠 -专利权人：马鞍山市泰博化工科技有限公司
申请日： 2017-06-30 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种催化制备苯并咪唑并[2，1‑b]喹啉‑6‑酮衍生物的催化剂与系统及方法，属于化学材料制备技术领域。本发明的一种催化制备苯并咪唑并[2，1‑b]喹啉‑6‑酮衍生物的系统，包括反应容器、微波反应器、抽滤装置、洗涤装置和干燥装置；本发明以芳香醛、1，3‑环己二酮与2‑氨基苯并咪唑为反应原料，通过选用特定功能化离子液体作为催化剂，并采用微波辅助加热反应的方式，从而能够有效提高原料的利用率和所得产物的产率，且催化剂的使用量较少，其循环使用性能好，制备成本低，便于工业化大规模生产。
一种简便催化制备苯并咪唑喹啉衍生物催化剂系统方法

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