[发明专利]RORγ调节剂有效
| 申请号： | 201480051836.2 | 申请日： | 2014-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN105555768B | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | T·G·M·达尔;段敬武;龚华;江斌;陆忠辉;D·S·温斯坦 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D215/58 | 分类号： | C07D215/58;A61K31/47;A61P37/00;C07D413/06;C07D417/06;C07D401/12;C07D413/14;A61P37/08;A61P3/00;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉;郭杰 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其药用盐，其中所有取代基如本申请所定义。本发明包括式I的化合物的立体异构形式，包括其立体异构体纯形式、非外消旋形式和外消旋形式及互变异构体。本申请还提供包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于在细胞中调节RORγ活性的方法和对患有疾病或病症的受试者进行治疗的方法，在所述疾病或病症中，所述受试者将在治疗上受益于对RORγ活性的调节，所述疾病或病症为例如自身免疫性和/或炎性病症。 |
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| 搜索关键词： | ror 调节剂 | ||
【主权项】：
1.化合物和/或其药用盐，所述化合物为(S)‑N’‑(2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)乙酰基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰肼，(S)‑2‑(5‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)乙腈，(S,E)‑1‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)丙‑2‑酮O‑苯基肟，(S,E)‑1‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)丙‑2‑酮O‑乙基肟，(S,Z)‑1‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)丙‑2‑酮O‑乙基肟，(S)‑1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑2‑((5‑(甲基硫基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)甲基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)丙‑2‑醇，(S)‑1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑2‑((5‑(甲基磺酰基)‑1,3,4‑噻二唑‑2‑基)甲基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)丙‑2‑醇，(S)‑1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑2‑((5‑(2‑羟基丙‑2‑基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)甲基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)丙‑2‑醇，(S)‑2‑(2‑((5‑(2‑氨基‑2‑甲基丙基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)甲基)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)‑1,1,1,3,3,3‑六氟丙‑2‑醇，(S)‑3‑氨基‑N’‑(2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)乙酰基)‑3‑甲基丁酰肼，(S)‑N’‑(2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)乙酰基)异烟肼，(S)‑2‑(2‑((5‑(1‑氨基环丙基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)甲基)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)‑1,1,1,3,3,3‑六氟丙‑2‑醇，(S)‑1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑(1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑2‑((5‑(吡啶‑4‑基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)甲基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)丙‑2‑醇，2‑(5‑(((S)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)丙‑1,2‑二醇，1‑(3‑(((S)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丁‑2‑醇，(S)‑1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑(2‑((1‑(4‑氟苄基)‑1H‑吡唑‑5‑基)甲基)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)丙‑2‑醇，3‑(5‑(((S)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)丙‑1,2‑二醇，3‑(5‑(((S)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丙‑1,2‑二醇，3‑(3‑(((S)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丙‑1,2‑二醇，(S)‑2‑(5‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)乙酸苄酯，(S)‑2‑(5‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)‑N,N‑二甲基乙酰胺，(S)‑2‑(5‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)乙酰胺，(S)‑4‑氟‑N‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)苯磺酰胺,(S)‑6‑氯‑N‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)吡啶‑3‑磺酰胺，(S)‑N‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)环丙烷磺酰胺，(S)‑2‑(((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)氨基)乙酸乙酯，(S)‑2‑(2‑((苄基氨基)甲基)‑1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑6‑基)‑1,1,1,3,3,3‑六氟丙‑2‑醇，(±)1‑环丙基‑3‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)脲，(±)1‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)‑3‑苯基脲，和(±)1‑苄基‑3‑((1‑((4‑氟苯基)磺酰基)‑6‑(1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑羟基丙‑2‑基)‑1,2,3,4‑四氢喹啉‑2‑基)甲基)脲。
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