[发明专利]作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的酰胺衍生物有效
| 申请号： | 201480046178.8 | 申请日： | 2014-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN105473548B | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | W.巴夫汉;H.坎宁;R.达文波特;W.法纳比;S.麦克;A.帕马尔;S.怀特 | 申请（专利权）人： | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C235/52 | 分类号： | C07C235/52;C07D213/81;C07D239/34;A61K31/44;A61K31/505;A61P9/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 孟慧岚,彭昶 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐，式(I)，其中R1、X、m、R2、Y、R3、Z、n、R4、A和B如说明书中所定义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物和它们在疗法中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 溶血 磷脂酸 受体 拮抗剂 衍生物 | ||
【主权项】：
一种式(I)化合物其中R1代表被一个或两个独立选自以下的取代基取代的苯基：(i)卤素；(ii)氰基；(iii)C1‑C2烷氧基；和(iv)C1‑C2烷基，所述烷基可转而任选被至少一个卤素原子取代；X代表氧或‑CH2O‑；m是0、1或2；各R2独立地代表卤素原子或羟基、C1‑C6烷基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C6烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或NR15R16基团；Y代表CR9R10，其中R9和R10各自独立地代表氢原子或甲基；R3代表C1‑C8烷基；C2‑C8烯基；或饱和或不饱和3至10元环系统，其可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子；前述基团各自任选被至少一个选自以下的取代基取代：卤素、氰基、羟基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C5‑C6芳基氧基、C5‑C6芳基C1‑C6烷基氧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷氧基羰基氨基、C1‑C6烷氧基羰基氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、‑NR13R14、C3‑C6环烷基氨基、C1‑C6烷基硫基、C1‑C6烷基羰基、C1‑C6烷基羰基氧基、C1‑C6烷基羰基氨基、磺酰胺基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6烷基磺酰基氨基、C1‑C6烷基和饱和或不饱和3至10元环系统，其可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，所述环系统自身任选被至少一个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氧代基、羧基、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基羰基和C1‑C6羟基烷基；Z代表CR11R12，其中R11和R12各自独立地代表氢原子或甲基，但不能两者同时代表甲基；n是0、1或2；各R4独立地代表卤素原子或羟基、C1‑C6烷基、二氟甲基、三氟甲基、C1‑C6烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或NR18R19基团；R13和R14各自独立地代表氢原子或C1‑C6烷基，或R13和R14连同它们所连接的氮原子一起形成4至7元饱和杂环；R15和R16各自独立地代表氢原子或C1‑C6烷基，或R15和R16连同它们所连接的氮原子一起形成4至7元饱和杂环；R18和R19各自独立地代表氢原子或C1‑C6烷基，或R18和R19连同它们所连接的氮原子一起形成4至7元饱和杂环；并且环A和B各自独立地代表饱和或不饱和5至10元环系统，其可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子；或其药学上可接受的盐。
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R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。本发明所提供的18F标记氨基酸衍生物与现有技术相比，既有较好的生物分布区别度，具有作为肿瘤显像剂(特别是脑肿瘤显像剂)的潜力，又具有制备简单、标记率高的特点。
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R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、甲硫乙基、乙酸甲酯基、丙酸甲酯基，R2为氢，n为1-5。
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