[发明专利]杂芳基取代的吡唑

摘要

式(I)的化合物（其为Bub1激酶的抑制剂）、它们的制备方法和它们作为药物的用途。

主权项

式(I)的化合物，或所述化合物的N‑氧化物、盐、互变异构体或立体异构体，或所述N‑氧化物、互变异构体或立体异构体的盐其中V是CH、N，Y是CR⁴、N，R¹/R²彼此独立地是氢、卤素或苯基‑S‑，R³彼此独立地是1‑6C‑烷基、1‑6C‑烷氧基、卤素、2‑6C‑烯基、3‑6C‑环烷基、1‑6C‑卤代烷氧基或C(O)OH，且n是0、1、2或3，或者R³是‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)₂‑R¹⁴、‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S‑R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)‑R¹⁴、‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(O)₂‑R¹⁴或‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，且n是0或1，R⁴是(a)氢；(b)羟基；(c)1‑6C‑烷氧基，其任选地被以下取代基取代：(c1)1‑2个OH，(c2)NR⁹R¹⁰，(c3)‑S‑R¹⁴，(c4)‑S(O)‑R¹⁴，(c5)‑S(O)₂‑R¹⁴，(c6)‑S(=O)(=NR¹⁵)R¹⁴，(c7)‑S(O)₂NR⁹R¹⁰，(d)，其中*是连接点，(e)，其中*是连接点，(f)氰基，(g)‑S(O)₂‑(1‑4C‑烷基)，R⁵是(a)氢，(b)2‑6C‑羟基烷基，(c)，其中*是连接点，(d)‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)，(e)‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，(f)‑C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)，R⁶是(a)5‑元杂芳基，(b)6‑元杂芳基，其选自(b1)吡啶‑2‑基，(b2)吡啶‑3‑基，(b3)吡嗪‑2‑基，(b4)哒嗪‑3‑基，(b5)哒嗪‑4‑基，(b6)嘧啶‑2‑基，(b7)嘧啶‑4‑基，(b8)嘧啶‑5‑基，(b9) 1,3,5‑三嗪‑2‑基，(b10) 1,2,4‑三嗪‑3‑基，(b11) 1,2,4‑三嗪‑5‑基，(b12) 1,2,4‑三嗪‑6‑基，(c)苯基，其中所述5‑元杂芳基或6‑元杂芳基或苯基任选地独立地被以下取代基取代一次或多次：卤素、羟基、氰基、1‑6C‑烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、C(O)OR¹³、C(O)NR¹¹R¹²、NR⁹R¹⁰，R⁷是氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、3‑6C‑环烷基、C(O)NR¹¹R¹²或NR⁹R¹⁰，R⁸是氢、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、3‑6C‑环烷基或NR⁹R¹⁰，R⁹、R¹⁰彼此独立地是氢或1‑6C‑烷基，R¹¹、R¹²彼此独立地是氢、1‑6C‑烷基、2‑6C‑羟基烷基或(1‑4C‑烷基)‑S(O)₂‑(1‑4C‑烷基)，R¹³是氢或1‑4C‑烷基，R¹⁴是选自1‑6C‑烷基、3‑7C‑环烷基、苯基、苄基的基团，其中所述基团任选地被一个或两个或三个取代基相同地或不同地取代，所述取代基选自羟基、卤素或NR⁹R¹⁰，R¹⁵是氢、氰基或C(O)R¹⁶，R¹⁶是1‑6C‑烷基或1‑6C‑卤代烷基。