[发明专利]贯叶金丝桃素衍生物及其在阿尔茨海默病中的应用在审
| 申请号： | 201480033819.6 | 申请日： | 2014-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN105283434A | 公开（公告）日： | 2016-01-27 |
| 发明（设计）人： | P·莫拉佐尼;A·里瓦;G·丰塔纳 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07C45/67 | 分类号： | C07C45/67;C07C49/757;A61K31/122;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了式a)或b)的化合物及其在预防和/或治疗阿尔茨海默病中的应用，其中a:R＝CH3；b:R＝CH2CH3。 |
||
| 搜索关键词： | 金丝 衍生物 及其 阿尔茨海默病 中的 应用 | ||
【主权项】：
具有式a)或b)的化合物:![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于因德纳有限公司，未经因德纳有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201480033819.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：嵌入式空调器室内机
- 下一篇：住宅太阳能水暖一体综合供热系统
- 同类专利
- 一种1;1-二氟四氢萘化合物的制备方法-201611236824.4
- 朱钢国;聂新亮;罗芳;程存归;郭冬梅 - 浙江师范大学
- 2016-12-28 - 2019-09-06 - C07C45/67
- 本发明公开了一种1,1‑二氟四氢萘化合物的制备方法，包括：将式Ⅱ结构的烯丙基苯甲醛、苯硼酸、一溴二氟醋酸酯、钯催化剂、碱及第一溶剂加入混合，形成第一反应体系，反应完成后经后处理得到6‑二氟烷基酮；将6‑二氟烷基酮溶于甲醇中，加入LiOH水溶液搅拌，酸化萃取浓缩得到的水解产物溶于第二溶剂中，加入银催化剂、硫代硫酸钠形成第二反应体系，反应完成后经后处理得到1,1‑二氟四氢萘化合物。本发明将1,n‑氢原子转移自由基加成策略用于烯烃的远程芳基二氟烷基化，简单高效的制备了6‑二氟烷基酮类化合物并将其用于目标化合物的合成中，制备方法新颖，产率优良，具有良好的应用前景。
- 一种利用改性酸性功能化离子液体制备β-紫罗兰酮的方法-201610867266.5
- 吕英东;张涛;于学丽;黎源;林龙;张旭;程晓波;朱龙龙;王延斌;郭劲资 - 万华化学集团股份有限公司
- 2016-09-30 - 2019-07-23 - C07C45/67
- 本发明涉及一种利用改性酸性功能化离子液体催化制备β‑紫罗兰酮的方法，包括如下步骤：以改性酸性功能化离子液体作为催化剂，将假性紫罗兰酮环化成β‑紫罗兰酮。本发明采用改性酸性功能化离子液体作为催化剂，实现了高的反应转化率和β‑紫罗兰酮收率，反应转化率达到99％以上，β‑紫罗兰酮收率达到94％；并且催化剂分离套用多次后仍保持较高的转化率和收率，反应转化率仍然99％以上，反应收率仍维持90％以上。
- 制备龙涎酮香料的方法-201711382482.1
- 徐尚杰;李小汝 - 国际香料和香精公司
- 2017-12-20 - 2019-06-28 - C07C45/67
- 本发明提供一种制备龙涎酮香料的方法，所述方法包括将式(I)的环化酮中间体在固体酸催化剂的存在下进行环化反应，得到包含异构体混合物的龙涎酮香料。
- 1;3-双(2;5-二甲基苯基)丙-2-酮的合成方法及其应用-201910219862.6
- 张越;张贤赛;李晓林;吕海军 - 河北科技大学
- 2019-03-22 - 2019-06-25 - C07C45/67
- 本发明公开了一种1,3‑双(2,5‑二甲基苯基)丙‑2‑酮的合成方法，是以2,5‑二甲基苯乙酸为原料，经酰化、乙酯化反应得到中间体2,5‑二甲基苯乙酸乙酯，再在碱性催化剂下，经过缩合、水解、脱羧反应合成目标产物1,3‑双(2,5‑二甲基苯基)丙‑2‑酮；本发明还公开了1,3‑双(2,5‑二甲基苯基)丙‑2‑酮的一种应用，它可以作为标准品，用于检测和监控农药螺虫乙酯中间体的合成。本发明所提供的合成方法操作简单，过程易于控制，所得1,3‑双(2,5‑二甲基苯基)丙‑2‑酮的收率为56.5%。
- 一种1-金刚烷甲基酮的制备方法-201711167883.5
- 宫宁瑞 - 盘锦格林凯默科技有限公司
- 2017-11-21 - 2019-05-28 - C07C45/67
- 本发明属于化工中间体制备领域，具体涉及一种1‑金刚烷甲基酮的制备方法。该制备方法包括如下步骤：步骤1：金刚烷、液溴得到1‑溴代金刚烷；步骤2：以浓硫酸为催化剂，加入1‑溴代金刚烷和正己烷，滴加甲酸得到1‑金刚烷甲酸；步骤3：1‑金刚烷甲酸和二氯亚砜反应,加热回流，苯提,提取液直接用于下一步反应；步骤4：镁粉、碘、无水乙醇和苯的混合液,滴加苯、丙二酸二乙酯和无水乙醇混合液,滴加上述1‑金刚烷甲酰氯的苯溶液,苯提,干燥蒸馏,1‑金刚烷甲酰丙二酸二乙酯；步骤5：上述残余物中,加入冰醋酸、水和浓硫酸。该制备方法收率高。
- 一种α;β-不饱和羰基化合物的E-异构体制备Z-异构体的方法-201610524026.5
- 鲍元野;董菁;张永振;黎源 - 万华化学集团股份有限公司
- 2016-07-04 - 2019-03-05 - C07C45/67
- 本发明提供一种α,β‑不饱和羰基化合物的E‑异构体制备Z‑异构体的方法。所述方法使用手性含氮亚磷酸联萘二酚酯做催化剂，在温和的反应条件下，将α,β‑不饱和羰基化合物的E‑异构体高效转化为Z‑异构体。所述方法尤其适用于柠檬醛拆分剩余料中的部分香叶醛异构化制备橙花醛，重新得到香叶醛与橙花醛摩尔比接近1：1的柠檬醛可以再次对其进行拆分出橙花醛，提高原料利用率，降低成本。
- 一种二苯甲酮类衍生物光引发剂及其制备方法-201710597630.5
- 杨金梁;郝亚娟;王磊;聂俊 - 北京化工大学常州先进材料研究院
- 2017-07-20 - 2019-01-29 - C07C45/67
- 本发明属于感光高分子材料领域。夺氢型光引发剂吸收光能后，在激发态与助引发剂发生双分子作用，产生活性自由基，引发单体聚合。本文利用4‑羟基二苯甲酮和溴丙烯为原材料合成了一种在分子结构中引入了含不饱和键烷基链的二苯甲酮结构的单组分夺氢型光引发剂。本发明提供了这种二苯甲酮类衍生物光引发剂的制备方法，反应过程简单，反应条件温和，产物的最大吸收波长相对二苯甲酮(BP)有了一定程度的红移，且其吸光能力大大增强，引发低聚物的效率较传统二苯甲酮有一定程度的提高，各项性能均优于二苯甲酮，能够替代二苯甲酮，在紫外光固化领域有广泛的应用前景。
- 一种全天然碳源覆盆子酮的制备方法-201811199882.3
- 邹永;侯克强;魏书贤;汪伟 - 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
- 2018-10-16 - 2019-01-22 - C07C45/67
- 本发明公开了一种全天然碳源覆盆子酮的制备方法，是以天然来源的对甲氧基苯甲醛为原料，经脱甲基反应制备得到对羟基苯甲醛，再与生物质来源乙酰乙酸乙酯发生Knoevenagel缩合反应，得到(E/Z)‑2‑乙酰基‑3‑(4‑羟基苯基)丙烯酸乙酯，然后再经氢化、水解、脱羧反应制备得到覆盆子酮。本发明可实现全天然碳源覆盆子酮的制备，具有路线简捷、易于操作、环境友好、收率高等优点。
- 一种1-氯-1-氯乙酰基环丙烷的合成方法-201810660267.1
- 张成;张明 - 徐州得铸生物科技有限公司
- 2018-06-25 - 2018-10-16 - C07C45/67
- 本发明公开了一种1‑氯‑1‑氯乙酰基环丙烷的合成方法，氢氧化钠、四丁基溴化铵、3,5‑二氯‑2‑戊酮、1‑氯‑1‑乙酰基环丙烷、磺酰氯为主要原料，3,5‑二氯‑2‑戊酮在催化剂的催化作用下，在碱性条件下加热发生消除反应。伯碳上的卤素比仲碳上的卤素更容易离去，消除反应发生时，离去的是5位上的氯；而3位上的氢又为羰基的α氢，较4位上的氢更易离去，故而离去的为3位上的氢，即发生的γ消除反应，本发明通过对催化剂的选择提高了反应的选择性，且通过监控副反应的起始点，很好的降低了反应产物中杂质的含量，提高了产品的纯度与收率。
- 丙硫菌唑中间体1-氯-1-乙酰基环丙烷的合成方法-201610632705.4
- 陈国云;罗治斌;谢吉民;王晨;刘润兴 - 扬州天辰精细化工有限公司
- 2016-08-05 - 2018-10-16 - C07C45/67
- 丙硫菌唑中间体1‑氯‑1‑乙酰基环丙烷的合成方法，涉及化工生产技术领域，将乙酰乙酸烷基酯和1,2‑二卤代烷或乙二醇二磺酸酯混合进行单烷基化反应，再经氯化反应后，再与强酸混合进行水解，取得3,5‑二氯戊烷‑2‑酮或3‑氯‑4‑磺酸酯基戊烷‑2‑酮；最后以季铵盐为催化剂，将3,5‑二氯戊烷‑2‑酮或3‑氯‑4‑磺酸酯基戊烷‑2‑酮和碱液混合进行关环反应，取得1‑氯‑1‑乙酰基环丙烷。本发明降低了成本，减少三废，安全可靠，反应收率高。
- 环柠檬烯基丙酮的生产装置-201711274823.3
- 廖如佴 - 成都赛勒姆科技有限公司
- 2017-12-06 - 2018-07-03 - C07C45/67
- 环柠檬烯基丙酮的生产装置，主要包括：缩合釜(D101)、中和釜(D102)、输送泵(P101～P104)、重整釜(D103)、环化罐(D104)、蒸馏釜(D105)、轻馏分罐(V101)、产品罐(V102)，其中，输送泵(P101)分别与缩合釜(D101)、中和釜(D102)相连接，输送泵(P102)分别与中和釜(D102)、重整釜(D103)相连接，其中，中和釜(D102)内锅直径750‑800mm。
- 一种改进的1-乙酰基-1-氯环丙烷的合成方法-201611049186.5
- 焦体;孙自培;李辛夷;汪春华 - 北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司
- 2016-11-22 - 2018-05-29 - C07C45/67
- 本发明公开了一种改进的1‑乙酰基‑1‑氯环丙烷的合成方法，该方法以3,5‑二氯‑2‑戊酮为原料，在无机碱和有机溶剂中加热反应，利用优化后的反应条件，采用精馏方式合成纯化了产品。采用本发明的技术方案，不仅降低了产品生产价格，同时减少了废弃溶剂的产生，避免污染环境，另外精馏工艺操作简单，容易操作，在工业生产中能够广泛采用，有利于产品的工业化。
- 一种以钯为催化剂苯并芴酮类化合物的制备方法-201410438135.6
- 刘运奎;张剑;吴德贵 - 浙江工业大学
- 2014-08-29 - 2017-12-29 - C07C45/67
- 本发明涉及一种有机化合物的合成方法，为解决目前苯并芴酮类化合物的合成方法中存在着反应原料不易制备、反应温度高、反应步骤繁多、收率较低、反应时间长等问题，本发明提出了一种以钯为催化剂苯并芴酮类化合物的制备方法，以结构式(I)所示的邻炔基查尔酮为原料，以钯化合物为催化剂，以氟试剂为氧化剂制备结构式如(II)所示的苯并芴酮类化合物，本发明以贱金属替代昂贵的贵金属，实现在较温和的条件下进行反应，反应式如下所示
- 一种高纯度可卡醛的制备方法-201510557304.2
- 程存照;贾卫民;王之建 - 黄山科宏生物香料股份有限公司
- 2015-09-02 - 2017-10-13 - C07C45/67
- 本发明公开了以低纯度可卡醛为原料，与有机酸溶剂混合后，加入碘代盐催化，与30～100℃的温度下反应1‑3小时，经洗涤、蒸馏即得高纯度可卡醛。本制造方法得到的可卡醛纯度高，且陈本低，操作简单，可广泛应用于可卡醛的高纯度制备。
- 外双键的异构化的方法-201480003834.6
- R·波什拉;K·范赫斯舍;A·亚历山大 - 弗门尼舍有限公司
- 2014-02-07 - 2017-09-15 - C07C45/67
- 本发明涉及一种将外双键异构化为内双键的方法，其是在包含钯(Pd)或铂(Pt)以及分子氢或氢源的催化剂体系的存在下进行的。
- 一种间羟基苯乙酮的制备方法-201710451177.7
- 邓晋;徐海;汪鹏;杨平;李磊;姜娜 - 合肥利夫生物科技有限公司
- 2017-06-15 - 2017-09-01 - C07C45/67
- 本发明公开了一种间羟基苯乙酮的制备方法，包括如下步骤将间羟基苯甲酸乙酰化得到间乙酰氧基苯甲酸，再酰氯化得到间乙酰氧基苯甲酰氯，然后与丙二酸二乙酯钠盐溶液反应得到3‑乙酰氧基苯甲酰丙二酸二乙酯，最后脱羧得到间羟基苯乙酮。本发明操作简单，且原料便宜易得，合成容易，副反应少，具有较高的产率。
- 一种用微通道连续生产β—紫罗兰酮的装置和方法-201611213334.2
- 张金利;杨超;李韡;韩优;周鸣亮 - 上海弗鲁克科技发展有限公司
- 2016-12-24 - 2017-05-17 - C07C45/67
- 本发明公开了一种用微通道连续生产β—紫罗兰酮的装置和方法，方法为：将假性紫罗兰酮用有机溶剂配成体积分数为30‑70％的假性紫罗兰酮溶液，所述假性紫罗兰酮溶液和浓硫酸分别通过微通道反应器的两个入口通入微通道反应器中，在25‑30℃反应，生成物流出微通道反应器后，用分相器进行分相处理得到水相和含有β‑紫罗兰酮的油相，所述含有β‑紫罗兰酮的油相经过后处理，得β‑紫罗兰酮油性液体。本发明的方法操作方便、条件易控、产率高、纯度好，利于工业化大规模生产。微通道反应器具有很高的换热效率，防止局部温度过高，消除热点温度，提高产物β‑紫罗兰酮纯度。连续生产，提高生产效率。避免了深冷条件，节省能耗，节省费用。
- 一种连续循环催化反应合成酮类化合物的装置-201620282718.9
- 代齐敏;郑由浒;陈强;姚亮;周显亮;刘鹏 - 能特科技有限公司
- 2016-04-07 - 2016-11-23 - C07C45/67
- 本实用新型提供了一种连续循环催化反应合成酮类化合物的装置。所述装置在加热箱内装有高通量微反应器，进液管上装有平流泵和流速控制器，催化剂进液管上装有催化剂排放阀、平流泵和流速控制器，高通量微反应器的出液口与压力控制阀、换热器和静置罐相连通，静置罐上装有液位计、催化剂排放阀，静置罐出液管上装有平流泵和流速控制器，并与产品储罐相连通。该装置将分步反应合成法尼基丙酮的方法，改为一步反应合成，且能降低铑元素在有机相中的含量。
- 一种1,2-二酮衍生物的制备方法-201510927525.4
- 邹建平;周少方;周鹏俊;李成坤 - 江苏强盛功能化学股份有限公司
- 2015-12-14 - 2016-02-24 - C07C45/67
- 本发明公开了一种制备1,2-二酮衍生物的方法，将原料1,3-二酮衍生物与价廉易得的工业品2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物在铜催化下反应即得产物1,2-二酮衍生物。本发明使用1,3-二酮衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；此外，反应中试剂用量少，减少了污染，降低了生产成本；并且反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，反应时间短、产率高，适合于工业化生产。
- 贯叶金丝桃素衍生物及其在阿尔茨海默病中的应用-201480033819.6
- P·莫拉佐尼;A·里瓦;G·丰塔纳 - 因德纳有限公司
- 2014-06-17 - 2016-01-27 - C07C45/67
- 本发明公开了式a)或b)的化合物及其在预防和/或治疗阿尔茨海默病中的应用，其中a:R＝CH3；b:R＝CH2CH3。
- 一种香兰素生产过程中的副产物5-醛基香兰素的综合利用方法-201310269122.6
- 毛海舫;刘年金;孙揭阳;吴建新;王立志 - 上海应用技术学院
- 2013-07-01 - 2013-09-25 - C07C45/67
- 本发明公开了一种香兰素生产过程中的副产物5-醛基香兰素的综合利用方法，即以香兰素生产过程产生的副产物5-醛基香兰素为原料，经过适当提纯后在Pt/C或Pd/C等脱醛催化剂存在下高温脱醛生成邻位香兰素、香兰素和愈创木酚三者混合物，再通过精馏分别得到邻位香兰素、香兰素与愈创木酚。本发明的一种香兰素生产过程中的副产物5-醛基香兰素的综合利用方法，通过将5-醛基香兰素转化成邻位香兰素、香兰素或愈创木酚，不但减少了三废，而且还具有较好的经济效益。
- 一种制备含氟甲基或芳基烷基酮的方法-201210433824.9
- 施波;贺鹰;吉海峰;韩澜;吴雅霜 - 江苏中丹药物研究有限公司;江苏中丹集团股份有限公司
- 2012-11-02 - 2013-07-24 - C07C45/67
- 本发明公开了一种制备含氟甲基或芳基烷基酮的方法，属于有机合成领域。步骤分为两步为：酯缩合：以式A所示R1COOR2化合物与式B所示R2COOR2化合物进行酯缩合反应，生成如式C所示R1COCH(R3)COOR2的中间体；酯交换：将式C所示R1COCH(R3)COOR2在100-110℃下，用稀释的H2SO4或者阳离子树脂催化，R2COOH进行酯交换反应，脱羧，得到式D所示R1COR2含氟甲基或芳基烷基酮。所述的R1基团为CF3-,CF2-,CF-,Ar-；所述的R2基团为CH3-,Et-,n-Pr；所述的R3基团为CH3-,Et-,H-。本发明的酯交换，避免了生成与式D沸点相接近，共沸的HOR2，使得式D能够提纯，无需苛刻的精馏操作，便于进行规模化生产；同时，大大提高了成本。离子交换树脂在无水条件下完成酯交换，避免除水步骤，简化工艺。
- 由乙酰丙酸制造甲基-乙烯酮-201180005734.3
- J.A.杜梅西克;R.M.韦斯特 - 威斯康星旧生研究基金会
- 2011-01-07 - 2012-09-19 - C07C45/67
- 描述了将乙酰丙酸转化成甲基乙烯酮的方法。该方法包括使乙酰丙酸水溶液在酸催化剂上在室温至大约1100K的温度下反应的步骤。由此形成甲基乙烯酮。
- 用于差向异构环己烯基酮的方法以及其在羟醛缩合工艺中的应用-200780028010.4
- Y·G·奥亚德;D·M·布尔茹瓦;G·S·米拉克尔;J·韦弗斯;H·Q·N·古纳拉特内;K·R·塞顿;E·博罗斯;S·P·卡特达尔;T·B·贝洛钦 - 宝洁公司
- 2007-07-23 - 2009-07-29 - C07C45/67
- 本发明公开了生产用于香料的中间产品、具体地讲差向异构环己烯基酮的方法。还公开了在羟醛缩合反应中使用差向异构反应的方法。用于差向异构环己烯基酮的方法包括以下步骤：用金属氢化物与可差向异构的环己烯基酮反应，所述金属氢化物优选第1主族和第2主族金属的氢化物，更优选地其中所述金属氢化物选自由下列组成的组：LiH、NaH、KH、CaH2以及它们的混合物。
- 专利分类
