[发明专利]新颖的化合物有效

申请号：	201480010523.2	申请日：	2014-01-31
公开（公告）号：	CN105026379B	公开（公告）日：	2018-05-11
发明（设计）人：	A·杰恩格纳特;O·罗瑟勒尔;J·Y·卡萨耶尔;A·C·欧苏利万	申请（专利权）人：	先正达参股股份有限公司
主分类号：	C07D263/38	分类号：	C07D263/38;C07C233/76;C07D213/61
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	张敏
地址：	瑞士***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	具有以下化学式的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物适用于作为杀线虫剂。
搜索关键词：	新颖化合物
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【主权项】：

1.一种具有化学式I的化合物其中Y是C-H、C-F、C-Cl或N，A1、A2、A4和A5彼此独立地是N、CH或CR6，其中在包含A1、A2、A4和A5的环中的N原子的数目是0、1或2，R6彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，R1和R2各自是甲基，或R1和R2与它们附接的碳原子一起形成一个环丙基或环丁基环，R3彼此独立地选自卤素、氰基、R9、O-R9、NO2、COOR9、CONHR9、CONR9aR9、NHR9、NR9aR9、以及NHCOR9，R8彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，R9和R9a彼此独立地选自未取代的或被一个或多个R10取代的C1-C4-烷基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-烯基、未取代的或被一个或多个R10取代的C2-C6-炔基、未取代的或被一个或多个R10取代的芳基、或未取代的或被一个或多个R10取代的杂芳基，R10彼此独立地选自卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、以及C1-C4-卤代烷氧基，p是0至4，m是0或3，以及这些化合物的互变异构体/同分异构体/非对映异构体/对映异构体。

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摘要：本发明公开了一种三氟甲基噁唑‑2‑酮类杂环化合物的制备方法。该法以一价铜或两价铜盐为催化剂，在惰性气体氛围下，以乙腈、硝基甲烷、N，N‑二甲基乙酰胺、N，N‑二甲基甲酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜为溶剂，在0～100℃温度下反应0.5～4h后，真空浓缩，经柱层析纯化得到三氟甲基噁唑‑2‑酮类杂环化合物，收率84～92％。本发明具有高催化反应活性；首次实现了三氟甲基噁唑‑2‑酮类杂环化合物的制备；并且产率高，底物适用范围广，能以克级规模合成噁唑‑2，4‑二酮类杂环化合物；还具有化学选择性高、产物易于分离和反应时间短等优点；另外，本发明获得的三氟甲基噁唑‑2‑酮类杂环化合物还可以通过脱羧还原转化为包含CF3基的重要有机合成中间体α‑三氟甲基伯胺和α‑三氟甲基仲胺。

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摘要：本发明提供了一种多取代噁唑‑2(3H)‑酮类化合物的合成方法，该方法以式(I)所示的丙烯酰胺类化合物为原料，其与高价碘试剂在助剂存在条件下反应可得到式(II)所示的多取代噁唑‑2(3H)‑酮类化合物。与现有技术中多取代噁唑烷酮类化合物的合成方法相比，本发明利用高价碘试剂参与的丙烯酰胺类化合物的成环反应，实现了多取代噁唑‑2(3H)‑酮类化合物的合成。该合成方法原料易得、操作简单、反应条件温和，并且R1，R2，R3，R4可为多种不同的取代基，适用范围广。

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申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种可用于医疗护理过程中抑菌的嘧啶类化合物的制备方法和应用，属于抑菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该嘧啶类化合物具有结构；R1为炔丙基或甲基三氮唑；R2为羟基或胺甲酸酯衍生物。本发明3‑羟基苯乙酮和4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过五步反应得到该嘧啶类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对大肠杆菌的抑制效果要远优于比西林，具有作为抑菌药物的潜质。

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申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种可用于病人护理过程中抑菌的噁唑酮类化合物的制备方法和应用，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑酮类化合物具有结构本发明3‑羟基苯乙酮和4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑酮类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对大肠杆菌的抑制效果要远优于比西林，并且对金黄色葡萄球菌的抑制作用与比西林接近，具有作为广谱抗菌药物的潜质。

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申请日： 2020-05-13 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种具有杀菌活性的噁唑酮类化合物及其制备方法，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑酮类化合物具有结构本发明3‑羟基苯乙酮和4‑甲基苯甲醛为起始原料，经过四步反应得到一种结构新颖的噁唑酮类化合物，不仅合成方法简单，而且反应收率很高。通过牛津杯琼脂扩散法进行抗菌活性测试，发现目标化合物对大肠杆菌的抑制效果要远优于比西林，并且对金黄色葡萄球菌的抑制作用与比西林接近，具有作为广谱抗菌药物的潜质。

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申请日： 2019-08-13 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明实施例公开了一种噁唑烷酮类化合物、其制备方法及应用，属于药物化合物技术领域。所述化合物的结构式如式(I)所示。本发明对利奈唑胺的结构进行了改进，得到了具有抑制革兰氏阳性菌活性的新型噁唑烷酮类化合物，有望开发成一类具有潜力的新型抗菌药物。

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申请日： 2019-02-13 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种利奈唑胺降解杂质M1Z1，如式1所示。此外，还公开了该杂质的合成方法，所述方法包括以化合物2为起始物料，经消除反应而得到其最终产品。本发明的利奈唑胺降解杂质M1Z1可以用作药品质量控制及其研究的对照品。

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申请日： 2017-05-04 - 公布日： 2019-04-23 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种在室温常压下催化CO₂合成2‑恶唑烷酮类化合物的方法，属于2‑恶唑烷酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种在室温常压下催化CO₂合成2‑恶唑烷酮类化合物的方法，以丙炔胺类化合物为原料，以CuI和离子液体IL为催化体系，于0.1MPa、25℃在CO₂气氛中搅拌反应12h制得2‑恶唑烷酮类化合物，产物分离后催化体系重复循环使用。本发明反应条件温和且操作简便，在室温常压下具有非常出色的催化能力，产率高达98%，所用催化体系廉价易得且制备简单，同时催化体系可以重复循环使用。

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申请日： 2015-11-23 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种合成具有潜在生物活性的2‑亚胺基恶唑衍生物的方法。在空气下，以易制备、具有结构多样性和多反应中心的3,3‑二芳胺基‑2‑丙烯‑1‑酮为原料进行氧化环化‑Baldwin重排反应，合成2‑亚胺基恶唑衍生物。与已报道的2‑亚胺基恶唑衍生物合成方法相比较，本发明原料易得、操作简便、合成反应条件温和以及收率高。

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申请日： 2018-09-10 - 公布日： 2018-12-25 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种CuI/离子液体常温常压催化转化CO₂合成1,3‑恶唑烷‑2‑酮类化合物的方法，具体过程为：以丙炔醇类化合物1为原料，伯胺类化合物2为溶剂，CuI和离子液体[P₄₄₄₄][Im]为催化体系，于常温常压下在CO₂气氛中搅拌反应制得目标产物1,3‑恶唑烷‑2‑酮类化合物。本发明的合成过程操作简便，条件温和，产物产率高（高达99%），催化体系廉价易得。

一种利用醇胺催化CO₂合成2-恶唑烷酮类化合物的方法-201610884188.X
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申请日： 2016-10-10 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种利用醇胺催化CO2合成2‑恶唑烷酮类化合物的方法，以丙炔胺类化合物为原料，在无溶剂条件下加入催化剂烷醇胺，于0.1MPa、60℃在CO2气氛中搅拌反应10h制得2‑恶唑烷酮类化合物。本发明操作简便，条件温和，反应时间短，产物产率高，催化剂易回收再利用。

新颖的化合物-201480010523.2
发明人： A·杰恩格纳特;O·罗瑟勒尔;J·Y·卡萨耶尔;A·C·欧苏利万 -专利权人：先正达参股股份有限公司
申请日： 2014-01-31 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： C07D263/38
摘要：具有以下化学式的化合物其中这些取代基是如在权利要求1中所定义的，这些化合物适用于作为杀线虫剂。

4‑亚甲基‑2‑噁唑烷酮的制备方法-201510212687.X
发明人：华瑞茂;刘慧鑫 -专利权人：清华大学
申请日： 2015-04-29 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明公开了一种4‑亚甲基‑2‑噁唑烷酮的制备方法，包括如下步骤在IV所示化合物存在下，将式II所示化合物和式III所示化合物于二氧化碳气氛中进行环化反应，得到式I所示化合物，该方法采用非金属有机分子三联吡啶作为催化剂体系，有效避免了由于金属催化剂的使用导致金属离子对目标产物的污染，保证了目标产物进行药物合成的要求；催化剂体系简单、催化剂廉价、活性高、性质稳定、易于分离回收，循环使用，节约生产成本，且对环境友好，再者，该环化反应为无溶剂体系，进一步节约了成本。

一种2‑噁唑啉酮衍生物的制备方法-201510408209.6
发明人：胡长文;於兵;程彬彬 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2015-07-13 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明涉及本一种2‑噁唑啉酮衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。所述制备方法如下向伯胺中通入二氧化碳，得到氨基甲酸铵盐，然后将氨基甲酸铵盐与催化剂、溶剂、末端炔烃和醛混合，密封后于搅拌下40～120℃反应8～24h，反应完毕，硅胶柱层析分离得到所述一种2‑噁唑啉酮衍生物；催化剂为氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、硫氰酸亚铜、三氟甲磺酸铜、氧化亚铜、硫酸铜、硝酸铜或醋酸铜；溶剂为甲醇、乙醇、乙二醇、二乙二醇、异丙醇或N,N‑二甲基甲酰胺。所述制备方法用二氧化碳作为伯胺的保护试剂，同时作为反应物，极大降低了催化剂用量，提高了反应效率，反应在常压下进行，不需要无氧操作，简便安全，原料廉价易得。

恶唑酮类杂环化合物的制备方法-201610009872.3
发明人：曹蓓;邹成;周兴华;徐化成;徐标;P·K·阿加瓦尔;C·K·I·那迦;贺耘 -专利权人：重庆大学
申请日： 2016-01-08 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明涉及N-取代恶唑酮类聚合衍生物的制备方法，以易得试剂三氟化硼乙醚作为催化剂，在温和的反应条件下影响N-取代恶唑酮分子间的二聚、级联二聚/环化、末端丁烯成环、二次成环反应。本发明中的方法对反应体系中的水不敏感，能够在有水的条件下发生同样的反应并保持相同的产率和速率。这种新颖的反应条件温和高效的转化方式在合成多种分子以及工业生产中能够得到更多的应用。

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发明人：邹成;周兴华;曹蓓;徐化成;P·K·阿加瓦尔;C·K·I·那迦;贺耘 -专利权人：重庆大学
申请日： 2015-04-02 - 公布日： 2015-07-22 - 主分类号： C07D263/38
摘要：本发明涉及N-取代恶唑酮类聚合衍生物的制备方法，以易得试剂三氟化硼乙醚作为催化剂，在温和的反应条件下影响N-取代恶唑酮分子间的二聚、级联二聚/环化。本发明中的方法对反应体系中的水不敏感，能够在有水的条件下发生同样的反应并保持相同的产率和速率。这种新颖的反应条件温和高效的转化方式在合成多种分子以及工业生产中能够得到更多的应用。

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申请日： 2014-10-20 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07D263/38
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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D263-00 杂环化合物，含有1,3-唑环或氢化1,3-唑环
C07D263-02 .不和其他环稠合
C07D263-52 .与碳环或碳环系稠合
C07D263-54 ..苯并唑；氢化苯并唑
C07D263-60 ..萘并唑：氢化萘并唑
C07D263-62 ..含有稠合的1,3-唑环的两个或更多个环系

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