[发明专利]2,3′-脱水-2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物与细胞毒活性、制备方法及应用

摘要

本发明的主题是新颖的2,3′-脱水-2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物，如通式1其中R是三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、二氟甲基、全氟乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、1,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、1,1,2-三氟乙基、1,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基。第二方面，本发明的主题是如通式1的2,3′-脱水-2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物的制备方法。第三方面，本发明的主题是如通式1的2,3′-脱水-2′-脱氧-5-氟尿苷衍生物在乳腺癌、子宫颈癌、肺癌和鼻咽癌的抗癌治疗中的应用。

主权项

如通式1的2,3'‑脱水‑2'‑脱氧‑5‑氟尿苷衍生物其中：‑Ar是苯基、4‑氯苯基、1‑萘基、2‑萘基或在对位、间位或邻位由以下基团取代的苯基：一个F、Cl、Br或I原子，含有1至12个碳原子的烷基取代基，含有1至12个碳原子的烷氧基，硝基或三氟甲基；或者由以下基团中的两个相同或不同的取代基在任意位置取代的苯基：F、Cl、Br或I，含有1至12个碳原子的烷基取代基，含有1至12个碳原子的烷氧基，硝基或三氟甲基；‑R是三氟甲基、2,2,2‑三氟乙基、二氟甲基、全氟乙基、1‑氟乙基、2‑氟乙基、1,1‑二氟乙基、1,2‑二氟乙基、2,2‑二氟乙基、1,1,2‑三氟乙基、1,2,2‑三氟乙基、1,1,2,2‑四氟乙基、1,2,2,2‑四氟乙基。