[发明专利]三环稠杂环类核苷氨基磷酸酯化合物、其制备方法及应用有效
申请号: | 201410245982.0 | 申请日: | 2014-06-04 |
公开(公告)号: | CN104231023B | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | 王勇;赵立文;毕胜;高毅平;王德忠;陈宏雁;刘阳;张仓;张文萍;南阳 | 申请(专利权)人: | 南京汇诚制药有限公司 |
主分类号: | C07H19/10 | 分类号: | C07H19/10;A61K31/7072;A61P31/14 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210000 江苏南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一类三环稠杂环类核苷氨基磷酸酯化合物、其制备方法、含有该核苷氨基磷酸酯化合物的组合物,以及所述化合物或组合物作为病毒感染性疾病治疗药物的用途,特别是作为病毒性肝炎治疗药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 三环稠杂环类 核苷 氨基 磷酸酯 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.三环稠杂环类核苷氨基磷酸酯化合物或其药学上可接受的盐,如通式(I)所示,
P*表示手性磷原子,其中,(1)R1选自H和C1‑6烷基,所述烷基任选被一个或多个C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氨基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑6烷基酰基、氨基酰基、C1‑6烷氨基酰基、巯基取代;(2)R2选自H、C1‑6烷基、氨基酰基、苄基,所述烷基任选被一个或多个C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤素、羟基、氨基、单C1‑6烷氨基、双C1‑6烷氨基取代;(3)R3为不存在,或选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氟、氯、溴、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基、硝基、氨基和‑CN;(4)D选自‑O‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑CO‑、‑N(Rb)‑和‑C(Rc1Rc2)‑,所述的Rb为不存在、氢或C1‑6烷基,所述的Rc1、Rc2各自为氢、卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基或卤代C2‑6烯基,或当Rc1、Rc2均为甲基时,C可与Rc1、Rc2构成C3环烷基;(5)D1选自‑CO‑和‑(CH)n‑,所述的n为0;(6)G、G1各自为‑N‑或‑CH‑;(7)
为单键或双键,其中两个
均为单键,或者一个
为单键,而另一个为双键;和(8)环T选自苯环和C3‑8环烷烃,所述的苯环或C3‑8环烷烃可以被R4取代,其中R4为C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、卤素、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基、硝基、氨基、单C1‑6烷氨基、双C1‑6烷氨基、C1‑6烷基酰基、氨基酰基、C1‑6烷氨基酰基或‑CN。
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