[发明专利]一种萘酸类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410231332.0 | 申请日： | 2014-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103980139A | 公开（公告）日： | 2014-08-13 |
| 发明（设计）人： | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请（专利权）人： | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/68 | 分类号： | C07C229/68;C07C227/18;C07C205/59;C07C201/08;C07C309/65;C07C303/28;C07C205/57;C07C201/12;C07C227/04;A61P3/06 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种萘酸类化合物及其制备方法，该化合物为4-氨基-3-甲基-2-萘酸，制备方法如下：(1)以化合物13-羟基-2-萘甲酸为起始原料，用二氯亚砜和甲醇将羧酸酯化，得到化合物2；(2)化合物2用硝酸在萘环4位上硝基，得到化合物3；(3)化合物3用三氟甲烷磺酸酐取代羟基做成化合物4；(4)化合物4通过Suzuki偶联得到化合物5；(5)化合物5用钯碳将硝基还原成氨基，得到化合物6；(6)化合物6在碱性条件下将酯水解得到终产物化合物7；该制备方法原料便宜易得，路线总体收率较高，是一种全新合成萘酸衍生物的方法，适合规模化工业生产的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 萘酸类 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种萘酸类化合物，其特征在于：为4‑氨基‑3‑甲基‑2‑萘酸，其结构式为(Ⅰ)所示，![]()
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- 2014-05-27 - 2014-08-13 - C07C229/68
- 本发明涉及一种萘酸类化合物及其制备方法，该化合物为4-氨基-3-甲基-2-萘酸，制备方法如下：(1)以化合物13-羟基-2-萘甲酸为起始原料，用二氯亚砜和甲醇将羧酸酯化，得到化合物2；(2)化合物2用硝酸在萘环4位上硝基，得到化合物3；(3)化合物3用三氟甲烷磺酸酐取代羟基做成化合物4；(4)化合物4通过Suzuki偶联得到化合物5；(5)化合物5用钯碳将硝基还原成氨基，得到化合物6；(6)化合物6在碱性条件下将酯水解得到终产物化合物7；该制备方法原料便宜易得，路线总体收率较高，是一种全新合成萘酸衍生物的方法，适合规模化工业生产的需要。
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