[发明专利]一种莫扎伐普坦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201410125311.0 | 申请日： | 2014-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN103833636A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 朱毅;丁友友;郭亚兵;潘季红;谢国范;杨尚金 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 侯蔚寰 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化合物的合成方法，具体地说是2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法；该化合物可以作为制备血管加压素V2受体拮抗剂莫扎伐普坦（Mozavaptan）的中间体。该方法以N-乙烯基吡咯烷酮为原料，在光照下重排，然后将氮用对甲苯磺酰基保护，接着与2-丁烯醛反应生成氮保护的2,3,4,5,9,10-六氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，在二氧化锰存在下去氢芳香化，最后去保护基团得2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮，由于没有了常规合成方法中的克莱曼缩合或Friedle-Crafts反应，避免了特丁醇钾和三氯化铝，反应条件温和，原料易得，成本降低，更适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 莫扎伐普坦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如结构式I的莫扎伐普坦中间体2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮制备方法，其特征在于：由N-对甲苯磺酰-2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮（VI）在强酸存在下去保护得2，3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮![]()
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