[发明专利]一种肿瘤双靶点放射性分子探针及其制备方法有效
| 申请号： | 201410084837.9 | 申请日： | 2014-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN103800923A | 公开（公告）日： | 2014-05-21 |
| 发明（设计）人： | 王凡;刘昭飞;贾兵;史继云;董诚岩;赵慧云 | 申请（专利权）人： | 北京大学;佛山瑞迪奥医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/08 | 分类号： | A61K51/08;A61K103/10 |
| 代理公司： | 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 | 代理人： | 李桂玲;许文娟 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种RGD-BBN双靶点放射性分子探针及其制备方法，该探针包含RGD和BBN两个肿瘤结合模序，之间的连接剂PEG4分子（PEG=polyethyleneglycol）起到增加模序之间距离并调节体内药代动力学特性的作用。与单靶点分子探针相比，该双靶点探针能够增加肿瘤的摄取，达到更好的显像诊断效果。该探针通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到RGD-nPEG4-BBN多肽分子上，在体内标记探针通过RGD和/或BBN的靶向作用浓聚到肿瘤部位，利用核医学的单光子断层显像技术，对integrinαvβ3和/或GRPR阳性肿瘤进行显像诊断。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 肿瘤 双靶点 放射性 分子 探针 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种RGD‑BBN双靶点放射性分子探针，包括RGD多肽、BBN多肽和放射性核素99mTc，其特征在于，所述RGD多肽和BBN多肽之间用PGE4连接形成RGD‑nPEG4‑BBN多肽，所述RGD‑ nPEG4‑BBN多肽和99mTc用HYNIC 连接，所述RGD‑BBN双靶点放射性分子探针为99mTc‑HYNIC‑RGD‑nPEG4‑BBN，所述RGD‑BBN双靶点放射性分子探针为无色透明液体针剂。
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