[发明专利]吡咯酮并吡唑类化合物及其作为药物的用途有效
申请号: | 201410056585.9 | 申请日: | 2014-02-19 |
公开(公告)号: | CN103819476A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | 张万年;缪震元;庄春林;盛春泉;姚建忠;吴岳林;郭子照;李锦 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4178;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 赵青 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域。本发明提供了一种吡咯酮类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐,结构如式(Ⅰ)所示。本发明的化合物可作为p53-MDM2/X蛋白相互作用小分子抑制剂。本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物或抗炎药物。 |
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搜索关键词: | 吡咯 吡唑 化合物 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.一种吡咯酮类化合物,包括其光学异构体、外消旋体、顺反异构体以及任意组合或其药用盐,结构如式(Ⅰ)所示:
其中,R1是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、环烷基、三唑环、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环、芳烷基或杂芳基烷基;R2是氢、低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、环烷基、三唑环、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环、芳烷基或杂芳基烷基;R3是氢、羟基、氨基、任选取代的胺基、低级烷基、卤素、类卤素、低级烷氧基、低级链烯基、硝基、羟基亚胺烷基、三唑环、邻间对位取代或二取代的芳基、邻间对位取代或二取代的杂芳基、邻间对位取代或二取代的饱和或部分不饱和杂环;R4是氢、低级烷基、卤素、类卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级链烯基、环烷基、硝基、叠氮基、羧基或烷氧基羰基、羟基、氟取代低级烷氧基、羟基取代低级烷基、羧基或酯基取代低级烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基、羟基亚胺烷基、芳基、杂芳基、饱和或部分不饱和杂环、芳烷基或杂芳基烷基、-NHRa,其中Ra是氢、低级烷基、低级卤代烷、邻间对位取代或二取代芳基、邻间对位取代或二取代芳胺基、饱和或部分不饱和杂环、邻间对位取代或二取代芳烷基或杂芳基烷基;n为1至6之间的整数;X是独立地氧或硫原子;所述低级烷基为含1至8个碳原子直链或支链烷基;低级烷氧基为含1至8个碳原子直链或支链烷氧基;低级卤代烷基为含1至3个卤原子取代的低级烷基。
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