[发明专利]β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201380028457.7 | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN104334559B | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;稻村诚一;盛中明裕 | 申请（专利权）人： | 明治制果药业株式会社 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61K31/439;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P31/04;A61P43/00;C07D211/60 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人： | 刘兵,李婉婉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂，对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂，该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。 | ||
| 搜索关键词： | 内酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种下述式(II)表示的二氮杂二环辛烷衍生物或其医学上容许的盐，[化学式135]上述式(II)中，Rc为C1‑6烷基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基，B为NH或NC1‑6烷基，C为SO3M，M为H或无机阳离子；Rc可被0至4个取代基Fn1修饰，取代基Fn1也可以连续地取代，在此，Fn1为C1‑6烷基、O＝或Rg‑(CH2)0‑3‑，Rg为吡咯烷基、氮杂环丁烷基、吗啉基、苯基、咪唑啉基、RdO2S‑、Re(Rf)N‑、Re(Rf)NCO‑、ReO‑或保护基，Rd为C1‑6烷基，Re和Rf各自独立地为H或C1‑6烷基；并且，Re‑Rf之间可通过键合闭环而形成至少具有1个以上氮原子的杂环基。
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