[发明专利]金属－β－内酰胺酶抑制剂有效
| 申请号： | 200680034808.5 | 申请日： | 2006-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN101267815A | 公开（公告）日： | 2008-09-17 |
| 发明（设计）人： | 近内健;井田瑞代;阿部隆夫;平岩由起子;盛中明裕;工藤利秋 | 申请（专利权）人： | 明治制果株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/194 | 分类号： | A61K31/194;A61K31/225;A61K31/341;A61K31/351;A61K31/4164;A61K31/4406;A61K31/445;A61K31/4453;A61K31/495;A61K31/5375;A61K45/00;A61P31/04;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明公开了金属－β－内酰胺酶抑制剂，其可以抑制β－内酰胺抗生素失活并且恢复β－内酰胺抗生素的抗菌活性。具有通式(I)结构的马来酸衍生物具有金属－β－内酰胺酶抑制活性。本发明还公开了化合物(I)与β－内酰胺抗生素组合能够恢复β－内酰胺抗生素对能够产生金属－β－内酰胺酶的细菌的抗菌活性的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 金属 内酰胺 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.金属-β-内酰胺酶抑制剂，其包含下式(I)表示的化合物或其盐或溶剂化物：其中R1表示C2-6烷基、C3-7环烷基、羟基甲基、-C1-3亚烷基-苯基、-C0-1 亚烷基-杂环、-O-C1-6烷基或-S-C1-6烷基，所有这些基团可以被取代，R2表示C1-6烷基、C3-7环烷基、羟基甲基、-C1-3亚烷基-苯基、-C0-1 亚烷基-杂环、-O-C1-6烷基或-S-C1-6烷基，所有这些基团可以被取代，每个M1独立地表示氢原子、可药用阳离子或可以在体内水解的可药用基团。
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