[发明专利]一种替米沙坦中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201310691264.1 | 申请日： | 2013-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN103755641B | 公开（公告）日： | 2017-12-22 |
| 发明（设计）人： | 张洪强 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/08 | 分类号： | C07D235/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264209 山东省威海市经济技术开发*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种替米沙坦中间体7‑甲基‑2‑丙基‑(1H)‑苯并咪唑‑5‑羧酸的全新的合成方法。本发明克服了文献报道的7‑甲基‑2‑丙基‑(1H)‑苯并咪唑‑5‑羧酸合成工艺反应步骤长、总体收率低的缺陷，从3‑甲基‑4‑氨基苯甲酸，即化合物10出发，3步反应即可制得该中间体，步骤的缩短使产品质量和收率显著提高，既降低了生产成本，简化了工艺操作，又显著降低了对环境的不良影响。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替米沙坦 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种替米沙坦中间体7‑ 甲基‑2‑ 丙基‑(1H)‑ 苯并咪唑‑5‑ 羧酸的合成方法，其特征在于，(1) 化合物10 在弱酸性条件下与NaNO2 的水溶液进行亚硝化反应，得到化合物11 ；(2) 步骤(1) 反应所得亚硝化产物化合物11 在中性条件下与Na2S2O4进行还原反应，得到化合物12 ；所用溶剂为水或甲醇、乙醇、四氢呋喃任一与水的混合溶液，反应温度为50‑100℃；(3) 步骤(2) 反应所得化合物12 在酸作用下与原丁酸三乙酯进行环合反应，得到7‑ 甲基‑2‑ 丙基‑(1H)‑ 苯并咪唑‑5‑ 羧酸，即化合物2，所用的酸为甲磺酸或对甲基苯磺酸，反应温度为70‑80℃。
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