[发明专利]一种4-(4-烷氧羰氨基)苯基-3-吗啉酮的制备方法有效
| 申请号： | 201310663658.6 | 申请日： | 2013-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN103709116A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 邓勇;何洪光;桑志培 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32;C07C271/28;C07D413/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种4-(4-烷氧羰氨基)苯基-3-吗啉酮类化合物（I）的制备方法。该方法以2-(4-硝基苯基)氨基乙醇为起始原料，经催化氢化后与相应的氯甲酸酯或Boc酸酐反应得2-[(4-烷氧羰氨基)苯基]氨基乙醇，与氯乙酰氯反应后，在碱性条件下环合，得到相应的4-(4-烷氧羰氨基)苯基-3-吗啉酮类化合物（I）；式中：R表示叔丁基、苄基、不包含叔丁基的C1-12烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 烷氧羰 氨基 苯基 吗啉酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4-(4-烷氧羰氨基)苯基-3-吗啉酮类化合物（I）的制备方法，![]()
式中：R表示叔丁基、苄基、不包含叔丁基的C1-12烷基；其特征在于包括如下步骤：A) 以2-(4-硝基苯基)氨基乙醇（2）为起始原料，在适当溶剂中经催化氢化得2-(4-氨基苯基)氨基乙醇（3）；B) 由步骤A) 得到的2-(4-氨基苯基)氨基乙醇（3），在适当溶剂中与相应的氯甲酸酯或Boc酸酐经酰化反应得2-[(4-烷氧羰氨基)苯基]氨基乙醇（4）；![]()
式中：R表示叔丁基、苄基、不包含叔丁基的C1-12烷基；C) 由步骤B) 得到的2-[(4-烷氧羰氨基)苯基]氨基乙醇（4）在适当溶剂和碱性条件下与氯乙酰氯反应，得2-氯乙酰-2-[(4-烷氧羰氨基)苯基]氨基乙醇（5a）和2-氯乙酸-2’-[N-[(4-烷氧羰氨基)苯基]-N-氯乙酰基]氨基乙醇酯（5b）的任意比例混合物或化合物5b单一化合物；![]()
式中：R表示叔丁基、苄基、不包含叔丁基的C1-12烷基；D) 由步骤C) 得到的2-氯乙酰-2-[(4-烷氧羰氨基)苯基]氨基乙醇（5a）和2-氯乙酸-2’-[N-[(4-烷氧羰氨基)苯基]-N-氯乙酰基]氨基乙醇酯（5b）的任意比例混合物或化合物5b单一化合物，在碱性条件下和适当溶剂中直接环合，得相应的4-(4-烷氧羰氨基)苯基-3-吗啉酮类化合物（I）。
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