[发明专利]一种阿扎胞苷杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201310632881.4 | 申请日： | 2013-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN104672289A | 公开（公告）日： | 2015-06-03 |
| 发明（设计）人： | 王勇;储刚;王利娟;谢同;张圣淼;沙向阳;张仓;张迪 | 申请（专利权）人： | 南京圣和药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 无 | 代理人： | 无 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化学领域，具体涉及阿扎胞苷的杂质成分三聚氰酸二酰胺戊糖的制备方法。该方法以N2,N4-双(三甲基硅基)-6-三甲基硅氧基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺为原料，经过三甲基硅基保护后，在-10℃-20℃条件下，三氯化铝、三氟化硼、氯化锌或四氯化钛催化下，与四乙酰核糖缩合，然后脱去糖上的保护基制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿扎胞苷 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备三聚氰酸二酰胺戊糖的方法，其合成路线如下：其中，R选自苯甲酰基、乙酰基、对甲苯甲酰基和对氯苯甲酰基，所述方法包括如下步骤：步骤1)以式a的化合物为原料，100℃‑135℃条件下与六甲基二硅胺烷和硫酸铵反应，制得式b的化合物；步骤2)将式b的化合物在‑10℃‑20℃条件下，在路易斯酸的催化下与式d的化合物缩合，制得式c的化合物，所述的路易斯酸选自三氯化铝、三氟化硼、氯化锌和四氯化钛；步骤3)将式c的化合物在碱性条件下醇解，制得三聚氰酸二酰胺戊糖。
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