[发明专利]一种环酯肽Orfamide A的固相合成方法有效
申请号: | 201310631343.3 | 申请日: | 2013-11-29 |
公开(公告)号: | CN103626848A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 宓鹏程;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请(专利权)人: | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
代理公司: | 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 | 代理人: | 杨颖;张金芝 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 发明属于药物合成技术领域,公开了一种纯固相合成环酯肽Orfamide A的方法。该方法能够高效,规模化地生产环酯肽Orfamide A。 | ||
搜索关键词: | 一种 环酯肽 orfamide 相合 成方 | ||
【主权项】:
一种固相合成环酯肽Orfamide A的方法,包括如下步骤:1)Fmoc‑D‑Ser‑OAll与固相载体树脂合成,获得Fmoc‑D‑Ser(树脂)‑OAll;2)Fmoc‑D‑Ser(树脂)‑OAll采用逐一偶联的方式依次偶联Leu、Leu、D‑Ser、Leu、D‑allo Ile、Thr,并在Thr的侧链羟基上偶联Val,脱除Val氨基保护基Alloc及Ser上的羧基保护基All,在树脂上形成环肽,然后依次继续偶联D‑Glu、Leu、3‑羟基十四烷酸,获得Orfamide A‑肽树脂;3)Orfamide A‑肽树脂经裂解反应,获得Orfamide A粗肽;4)Orfamide A粗肽经纯化、转盐和冻干后获得Orfamide A纯品。
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