[发明专利]一种二甲氧基多西紫杉醇的制备方法在审

专利信息
申请号: 201310521641.7 申请日: 2013-10-29
公开(公告)号: CN104557798A 公开(公告)日: 2015-04-29
发明(设计)人: 余大海;童俊杰;刘军锋 申请(专利权)人: 神威药业集团有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 051430 *** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明涉及一种二甲氧基多西紫杉醇的制备方法,更具体涉及一种以10-DAB为原料直接甲基化制备二甲氧基多西紫杉醇的方法。该方法合成路线短、收率高、成本低、反应条件温和、操作简单、产品质量高及易于放大的特点,其具有显著的工业应用的价值和前景。
搜索关键词: 一种 二甲 基多 紫杉醇 制备 方法
【主权项】:
一种二甲氧基多西紫杉醇的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤1:在醚类溶剂中,在氮气保护下式I所示化合物与甲基化试剂在强碱存在下于低温条件反应得式Ⅱ所示化合物,其中所述反应温度为‑50~0℃,反应时间为0.5~2小时;步骤2:将所得式II所示化合物溶解于有机溶剂中,依次加入式III所示化合物和缩合剂进行反应得化合物IV,其中所述反应温度为0~30℃,反应时间为1~4小时;步骤3:将所得式IV所示化合物溶解于脂肪醇类溶剂中,加入酸,室温搅拌反应1~4小时后,置于冰水浴中,得式V所示化合物的白色沉淀,即二甲氧基多西紫杉醇。
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