[发明专利]双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃衍生物及其制备方法和应用。本发明以二溴代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃为原料，经过系列反应合成了一系列双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物。本发明还提供双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]呋喃类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明所合成的化合物经体外的药理活性筛选，表明该类化合物对肿瘤细胞有抑制增殖的作用，其中化合物16对肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用显著，IC₅₀值达到0.57μM。本发明设计合理，制备方法简便，实用性强。

主权项

1.双取代二萘并[2,1-b:1′,2′-d]]呋喃类衍生物，其特征在于：具有式I所示的结构：其中R₁为-H时,R₂为-CN,-COOH,-CONH₂,-CONHCH₃,-CON(CH₃)₂,-CONHCH₂CH₃,-CON(CH₂CH₃)₂,-CONHCH₂CH₂CH₃,-CONHCH₂CH(CH₃)₂,-CONHC₆H₁₁,-CONHCH₂C₆H₅,-CONHCH₂CH₂NH₂,-CONHNH₂,-CONHOH,-CONHCH₂CH₂OH,-CONHCHPhCH₂OH,-CONHCH(CH₂Ph)CH₂OH；R₂为-H时,R₁为-CN,-CONH₂,-CONHCH₃,-CON(CH₃)₂,-CONHCH₂CH₃,-CON(CH₂CH₃)₂,-CONHCH₂CH₂CH₃,-CONHCH₂CH(CH₃)₂,-CONHC₆H₁₁,-CONHCH₂C₆H₅,-CONHCH₂CH₂NH₂,-CONHNH₂,-CONHOH,-CONHCH₂CH₂OH,-CONHCHPhCH₂OH,-CONHCH(CH₂Ph)CH₂OH。