[发明专利]拉奎尼莫钠晶体及其制备方法在审
| 申请号： | 201310247179.6 | 申请日： | 2006-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN103333107A | 公开（公告）日： | 2013-10-02 |
| 发明（设计）人： | 安东·弗兰克尔;爱多尔·古维奇;埃维特·拉克尔 | 申请（专利权）人： | 泰华制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;A61K31/4704;A61P25/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 公开了制备拉奎尼莫钠的一个方法，该方法在盐形成步骤后去除杂质，因此产生的晶体具有较高的纯度，并且具有改进的晶体特性。 | ||
| 搜索关键词： | 拉奎尼莫钠 晶体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一重结晶的拉奎尼莫钠颗粒的混合物，a)其中拉奎尼莫钠颗粒体积总量的10％或更多所具有的粒度大于40微米，或b)具有不高于2ppm的重金属，以在混合物中拉奎尼莫钠的总量为基础计算，其中所述重金属为铁、镍或铬，所述铁的含量不高于2ppm，所述镍的含量不高于0.2ppm，所述铬的含量不高于0.3ppm，其中极性杂质，当用等度反相高效液相色谱测定时，使用ODS‑3V柱和由pH为7.0的乙酸铵缓冲液(80％)和乙腈(20％)的混合物组成的流动相时，具有大约5.52分钟，8.48分钟或12.19分钟的保留时间，当用在240nm处的紫外吸收测定时，所述极性杂质以小于拉奎尼莫钠的总量的0.01的量存在，或所述杂质检测不到。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰华制药工业有限公司，未经泰华制药工业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310247179.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：肋骨固定器
- 下一篇：一种无损伤颈椎椎间撑开器
- 同类专利
- 一种甲氧苄喹酯的制备方法-201710211667.X
- 王金银;俞关成;何晓均;潘明 - 浙江金伯士药业有限公司
- 2017-04-01 - 2019-10-18 - C07D215/56
- 一种甲氧苄喹酯的制备方法，涉及一种广谱抗球虫药物的制备方法。该方法依次包括如下步骤：采用4‑丁基‑3‑苄氧基苯胺作为原料,依次与2‑氰基‑3‑甲氧基丙烯酸乙酯进行取代反应，再进行关环反应、最后在酸性条件下进行水解和酯化反应制得甲氧苄喹酯，本发明提出了一条全新的合成路线，避免了使用甲氧甲叉等原料，各步反应条件温和、工艺简单，各步反应均为常规操作，有效的避免了苛刻的反应条件。
- 一种高效环保型喹诺酮类沙星药物的制备系统-201821649382.0
- 黄超;白海瑞;崔鑫;李济森;袁明龙 - 云南民族大学
- 2018-10-11 - 2019-10-18 - C07D215/56
- 本实用新型提供了一种高效环保型喹诺酮类沙星药物的制备系统，它包括合成喹诺酮基本环反应罐，所述喹诺酮基本环反应罐同时连接有二羰基化合物罐、苯胺罐、和原甲酸三乙酯罐；所述合成喹诺酮基本环反应罐的出料口连接上哌嗪反应罐，所述上哌嗪反应罐同时连接有乙腈罐和哌嗪罐；所述上哌嗪反应罐的出液口连接水解酯基反应罐；所述水解酯基反应罐与氢氧化钠溶液罐相连；所述水解酯基反应罐与中和罐相连；所述中和罐上连接有中和液供给系统和第一乙醇罐；所述中和罐的出液口与结晶设备相连，所述结晶设备的出口与离心设备相连，所述离心设备的出料口与甲基化物储存罐相连。此系统用于喹诺酮沙星类药物的制备，提高效率，节约能量，起到环保目的。
- 基于环丙沙星衍生物的抗菌药物-201780067642.5
- Y·G·斯戴林;N·V·斯戴林;M·V·普贾舍夫;R·S·帕维勒夫;A·G·伊科萨诺娃;E·V·尼基提娜;M·S·达兹宇科维奇 - 塔克西姆农业制作联合股份公司;联邦州立高等教育自治教育机构“喀山（伏尔加）联邦大学”
- 2017-10-31 - 2019-08-02 - C07D215/56
- 本发明涉及有机杂环化合物化学，更具体地，涉及显示抗菌性质的通式(I)的新环丙沙星衍生物。本发明可用于医学和兽医学。其中
- 一种喹啉羧酸酯类化合物及其制备方法与用途-201910273279.3
- 许辉;唐剑峰;迟会伟;吴建挺;韩君;刘莹;赵宝修;张振国 - 山东省联合农药工业有限公司
- 2019-04-04 - 2019-06-28 - C07D215/56
- 本发明属于杀细菌剂技术领域，具体涉及一种下式(I)所示的喹啉羧酸酯类化合物，
式(I)化合物对农业领域中的多种细菌都表现出很好的活性。而且，由于这些化合物具有很高的生物活性，使得在很低的剂量下就可以获得很好的效果，在农业领域中可用于制备杀细菌剂。
- 一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的合成方法-201910338295.6
- 陈大弟 - 江西大地制药有限责任公司
- 2019-04-25 - 2019-06-28 - C07D215/56
- 本发明提供一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法，包括将羧酸和哌嗪在溶剂中在催化剂的催化作用下反应的步骤，所述催化剂为AlBr3、FeBr3、ZnBr2、CuBr2或SnBr4，其具有收率高、成本低和节能减排的优点。
- 一种盐酸环丙沙星的制备方法-201711098076.2
- 严学文 - 严学文
- 2017-11-09 - 2019-05-17 - C07D215/56
- 本发明公开了一种盐酸环丙沙星的制备方法，先将环丙羧酸与哌嗪进行缩哌反应，然后与盐酸成盐，反应过程中的碱不溶物和酸不溶物直接冷却抽滤后，经成盐脱色热滤、结晶析出、甩滤、漂洗及烘制即可制得盐酸环丙沙星；本发明缩短了设备占有和工序时间，提高了工厂生产效率。
- 一种乳酸环丙沙星的制备方法-201611228234.7
- 安丽平;李红德;曹文英;李文杰;刘红坤;孙津鸽;孟源 - 河南康达制药有限公司
- 2016-12-27 - 2019-04-26 - C07D215/56
- 本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种乳酸环丙沙星的制备方法。本发明先将盐酸环丙沙星与容剂混合，再用碱调节pH，经降温析晶、过滤、干燥等步骤得到环丙沙星；再将环丙沙星与容剂混合，加入成盐剂后进行成盐反应，然后经降温析晶、过滤和干燥等步骤得到乳酸环丙沙星成品。本发明所述制备方法的操作简单，涉及的反应条件温和易控制，两步制得乳酸环丙沙星，省略精制过程，缩短生产周期，大大降低成本，所得乳酸环丙沙星的质量收率达到95%以上，产品纯度可达到99.5%。
- 一种抗菌消炎兽药环丙沙星的制备方法-201611092084.1
- 舒建洪;张宇;王晗;童夏霞;黄磊;周泉丽;杨芳 - 杭州洪桥生物技术有限公司
- 2016-12-01 - 2019-04-23 - C07D215/56
- 本发明提供抗菌消炎兽药环丙沙星的制备方法，涉及的方法反应时间短、效率高，产品的收率和纯度较高，反应条件温和，避免了有机溶剂对环境造成的污染，便于规模化生产，同时该反应为“一锅法”反应，第一步反应不需进行后处理，且反应也不需再加入额外的催化剂，反应中所用的碱性离子液体对设备无腐蚀性，降低了设备的要求和投入成本，大大提高了反应的效率。
- 一种恩诺沙星残液回收利用方法-201910038818.5
- 吕军良;许培德;祝春光;王雪冬;祝令国;姚礼高;邱家军 - 浙江国邦药业有限公司
- 2019-01-16 - 2019-04-05 - C07D215/56
- 本申请提供一种恩诺沙星残液回收利用方法，属于利用吸附、吸收、离子交换或类似作用现象进行物料分离技术领域。采用沉降设备先将悬浮在残液中的产品自然沉降后经过滤装置将其分离，经过滤后的上层清液经过色谱树脂吸附，以有机溶剂为解吸剂，解吸液通过减压回收解吸剂进行浓缩，再经离心过滤、重结晶、过滤、干燥等工艺，可取得纯度≥99％的合格品。树脂提取收率≥96％，总工艺收率增加2.5％。
- 喹诺酮化合物-201510404261.4
- 阿不都赛米.马木提;叶方国;孙江勤;宫本寿;程杰飞;冈大辅 - 大塚制药株式会社
- 2012-08-30 - 2019-04-02 - C07D215/56
- 本发明涉及喹诺酮化合物。本发明提供由式(I)表示的化合物或其盐，其中X是氢原子或氟原子；R是氢原子或烷基；R1是(1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或(2)任选被1至3个卤素原子取代的苯基；R2是烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素原子、氰基等；和R3是7‑氧代‑7,8‑二氢‑1,8‑二氮杂萘基、3‑吡啶基等。本发明的化合物具有优良的抗难辨梭菌的抗微生物活性，并有用于预防或治疗如难辨梭菌相关性腹泻的肠道感染。
- 含有硅原子的依伐卡托类似物-201780031083.2
- B·穆诺茨;D·帕克斯;C·M·巴斯托斯 - 蛋白质平衡治疗股份有限公司
- 2017-04-07 - 2019-04-02 - C07D215/56
- 本公开涉及所公开的化合物，所述化合物调节例如解决CFTR活性的细胞加工中的潜在缺陷。
- 囊性纤维化跨膜传导调节蛋白的调节剂的共晶-201580066442.9
- M.斯特罗梅尔;J.P.小凯撒;P.R.康奈利;M.法瓦斯;E.卢斯-路西斯;B.R.麦克莱恩;A.梅德克;H.苗;K.W.恩蒂-阿代;P.殷;Y.张 - 弗特克斯药品有限公司
- 2015-10-07 - 2019-03-29 - C07D215/56
- 本公开涉及包含N‑[2,4‑双(1,1‑二甲基乙基)‑5‑羟基苯基]‑1,4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑甲酰胺(化合物1)和共形成物的共晶及其制备方法。本公开还涉及包括共晶形式的药物组合物和利用其治疗的方法和试剂盒。
- 一种氟罗沙星粗品的纯化方法-201610096468.4
- 吴汝林;王繁业 - 青岛科技大学
- 2016-02-23 - 2019-03-01 - C07D215/56
- 本发明提供一种氟罗沙星粗品的纯化方法。该制备方法首先是将含量为98.5%的氟罗沙星粗品用一定浓度的盐酸溶解，然后匀速加入到提前已处理好的离子交换柱内，用蒸馏水洗柱，至深颜色流出液流出后用一定浓度的氨水解析树脂，解析料液减压蒸发至出现沉淀为止，室温养晶过滤，干燥得到纯化后的氟罗沙星产品，纯化后的氟罗沙星产品含量可以达到99.9%以上，收率达到90%以上，该纯化方法工艺简单，成本低，容易实现商业化的生产。
- 一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用-201610819187.7
- 刘彬;董博阳;刘冰弥;王新;景姣姣;刘昌志 - 辽宁大学
- 2016-09-12 - 2019-02-19 - C07D215/56
- 本发明公开了一种环丙沙星C3酰胺衍生物及其制备方法和应用。环丙沙星C3酰胺衍生物具有通式(Ⅰ)的结构。将盐酸环丙沙星加入到过量的二氯甲烷中，滴加三乙胺调节反应液的pH为7.5‑8.5，然后加适量的氯甲酸乙酯，20℃下回流搅拌至反应液变澄清，再向反应液中滴加三乙胺使pH为7.5‑8.5，再加入芳胺，继续回流1‑2小时，冷却，减压蒸馏，浓缩，得目标产物。本发明提供的环丙沙星C3酰胺衍生物有较好的声动力活性，与超声协同抑菌效果明显优于环丙沙星。
- 新型吡啶酮羧酸衍生物或其盐-201780037381.2
- 木下智彦;仓本康弘;井上敏;西村浩司;平野达也;新井真以;樱井飞鸟;风盛大地;佐佐木安由加 - 湧永制药株式会社
- 2017-06-14 - 2019-02-05 - C07D215/56
- 本发明提供一种对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、难辨梭状芽孢杆菌等的细菌也具有优异的效果、并且不易受药剂释放泵的影响的新型的吡啶酮羧酸衍生物或其盐和含有其的抗菌剂。其为下述式(1)所示的吡啶酮羧酸衍生物或其盐〔式中，R1为氢原子、卤素原子、低级烷基、氨基；R2为基－NH－R6(其中，R6为氢原子、低级烷基、氨基低级烷基等)、基－O－R7(其中，R7为氢原子、低级烷基等)、基－(CH2)m－R8(其中，R8为氨基等，m为1～4的整数)或下式(2)：(式中，Y为NH或C－R9aR9b(其中，R9a和R9b分别独立，为氢原子、低级烷基、氨基、低级烷基氨基等)，n和p为1或2的整数)所示的环状氨基；R3为氢原子、卤素原子、低级烷基等；R4为氢原子或羧基保护基；R5为氢原子或羟基保护基〕。
- 一种N-甲基环丙沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用-201510342804.4
- 王建军;胡国强;闫强;吴书敏;倪礼礼;杨彤 - 河南大学
- 2015-06-19 - 2018-12-11 - C07D215/56
- 本发明公开了一种N‑甲基环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式I化学结构通式：
式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种N‑甲基环丙沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
- 一种减少盐酸恩诺沙星黄斑的反应装置-201820536827.8
- 缪建辉;雷龙兵 - 上饶京新药业有限公司
- 2018-04-16 - 2018-12-07 - C07D215/56
- 本实用新型公开了一种减少盐酸恩诺沙星黄斑的反应装置，包括箱体，所述箱体内部设置有加热台，所述加热台内部设置有加热丝，所述加热台顶部设置有储水腔，所述箱体顶部设置有盖板，所述盖板上贯穿设置有转杆，所述转杆内侧顶部设置有下漏通道，所述转杆上设置有锥形板，所述锥形板表面设置有通孔，所述锥形板设置在箱体内部，所述加热台上贯穿设置有过滤通道，所述过滤通道上设置有第一电磁阀，所述第一电磁阀底部设置有过滤网，所述加热台底部设置有结晶槽，所述结晶槽底部第二电磁阀，所述箱体底部设置有电机，所述电机的输出轴设置有离心桶。本实用新型通过设置下漏通道、锥形板和通孔，有利于减少黄斑的产生。
- 氘化CFTR增效剂-201210489345.9
- A·J·摩根 - 顶点制药（欧洲）有限公司
- 2012-11-21 - 2018-11-13 - C07D215/56
- 本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物，以及这样的组合物在通过施用CFTR增效剂有益治疗的疾病和病症的治疗方法中的用途。
- 一种恩诺沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其制备方法和应用-201510371770.1
- 胡国强;闫强;吴书敏;倪礼礼;杨彤 - 河南大学
- 2015-06-26 - 2018-11-09 - C07D215/56
- 本发明公开了一种恩诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：
其中，式Ⅰ中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种恩诺沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了环丙氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
- 一种癸氧喹酯的合成方法-201710505078.2
- 邹晔;张娜;张秋红;陈仁尔;苏为科 - 浙江荣耀生物科技股份有限公司;浙江天诺医药科技有限公司;浙江省长三角生物医药产业技术研究园
- 2017-06-28 - 2018-09-25 - C07D215/56
- 本发明公开了一种癸氧喹酯的合成方法，属于制药工程技术领域，所述的方法为以邻羟基苯乙醚为原料，经偶合、还原、缩合、醚化、环合等过程制得癸氧喹酯，本发明还原过程采用环境友好的水合肼作为还原剂还原偶氮化合物引进氨基，选择性好、绿色环保，有利于减少环境污染问题；在环合过程采用BTC作环化试剂，条件温和，降低了对设备的要求，成本降低。
- 水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法-201510276352.4
- 王建华;乔书喜;赵青森 - 徐州天意动物药业股份有限公司
- 2015-05-26 - 2018-08-28 - C07D215/56
- 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法。本发明提出的甲磺酸沙拉沙星，具有如下结构：
本发明还提供了甲磺酸沙拉沙星的制备方法，包括如下步骤：将盐酸沙拉沙星溶解于水中，经调节pH，析出沙拉沙星固体；将沙拉沙星固体溶于有机溶液中，与甲磺酸反应得到甲磺酸沙拉沙星目标产物。本发明解决了沙拉沙星、盐酸沙拉沙星水溶性差的技术问题。本发明的目标产物水溶性明显高于传统的盐酸沙拉沙星原料，具有的抗菌谱广、抗菌活性强等优点；同时目标产物在霉形体病防治、感染链球菌病和大肠杆菌病治疗方面强于盐酸沙拉沙星，具有较好的应用前景。
- 4-羟基喹啉-3-甲酸的制备方法-201610513468.X
- 张建超;茆勇军;王娇;江锣斌;朱国庆;王晗 - 上海工程技术大学
- 2016-07-01 - 2018-08-14 - C07D215/56
- 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域，具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托的关键中间体4‑羟基喹啉‑3‑甲酸的制备方法，包括如下步骤：(1)缩合反应：以邻硝基苯甲酸、丙二酸单乙酯钾盐、N,N‑羰基二咪唑为原料，反应制备得到3‑(2‑硝基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯；(2)还原反应：3‑(2‑硝基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯经催化氢化还原制备得到3‑(2‑氨基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯；(3)环合反应：3‑(2‑氨基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛，经亲核加成、环合反应得到4‑羟基喹啉‑3‑甲酸乙酯；(4)水解反应：4‑羟基喹啉‑3‑甲酸乙酯经水解反应，得到4‑羟基喹啉‑3‑甲酸。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便，适合放大制备，而且收率高。
- 他喹莫德的晶型及其制备方法、其药物组合物和用途-201810340855.7
- 朱涛;盛晓红;盛晓霞 - 杭州普晒医药科技有限公司
- 2014-08-28 - 2018-08-03 - C07D215/56
- 本发明涉及他喹莫德的新晶型，与他喹莫德已知的固态形式相比，本发明的新晶型在结晶度、稳定性、吸湿性、纯度等方面具有优势。本发明还涉及所述新晶型的制备方法、其药物组合物及其在制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤和自身免疫疾病的药物中的用途。
- 一种诺氟沙星的制备方法及其精制工艺-201810313863.2
- 文献江 - 山西云鹏制药有限公司
- 2018-04-10 - 2018-07-13 - C07D215/56
- 本发明涉及药物合成技术领域，更具体而言，涉及一种诺氟沙星的制备方法及其精制工艺，使用三乙胺或K2CO3缚酸剂提高了反应效率，使用路易斯酸提高了收率，降低了成本，反应温度低，副产物少同时避免了大量使用无机酸和无机碱，减少了三废污染，同时对粗诺氟沙星进行精制，制备高纯度诺氟沙星，进一步提高了诺氟沙星质量，结果产品合格，结论、工艺操作可行，适合工业化生产。
- 他喹莫德的晶型及其制备方法、其药物组合物和用途-201410428845.0
- 朱涛;盛晓红;盛晓霞 - 杭州普晒医药科技有限公司
- 2014-08-28 - 2018-07-03 - C07D215/56
- 本发明涉及他喹莫德的新晶型，与他喹莫德已知的固态形式相比，本发明的新晶型在结晶度、稳定性、吸湿性、纯度等方面具有优势。本发明还涉及所述新晶型的制备方法、其药物组合物及其在制备用于治疗和/或预防恶性肿瘤和自身免疫疾病的药物中的用途。
- 一种1-环丙基-4-氧代-7-溴-8-二氟甲氧基-1;4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的合成方法-201610243856.0
- 袁其亮;施正军;钱捷;梁武侠;俞伟樑;王超 - 浙江中欣氟材股份有限公司
- 2016-04-18 - 2018-06-29 - C07D215/56
- 本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：（1）、2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯乙酮与碳酸二乙酯在强碱存在下反应，得到2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；（2）、所得的2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯与原甲酸三乙酯在醋酐存在下反应，得到3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（3）、所得的3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯与环丙胺反应，得到3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（4）、所得的3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯在碱存在下关环，得到1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。该合成方法，具有反应步骤短、操作简单、污染少、合成收率高、产品质量好等优点，适合工业化应用。
- 一种癸氧喹酯的制备方法-201510762509.4
- 杨志广;王全忠;石晓明;彭鹏;李可 - 周口师范学院
- 2015-11-04 - 2018-06-22 - C07D215/56
- 本发明公开了一种癸氧喹酯的制备方法，以工业化的邻羟基苯乙醚为起始原料，经过重氮化偶合、保险粉还原、缩合、醚化、超强固体酸SO42‑/Fe2O3和硫酸氢钠关环得到质量较好的产品，本产品合成路线部分中间体不需纯化，所用溶剂单一，减少了中间体的后处理以及有机溶剂的使用，降低了成本，整个工艺路线短，不需要极高温或强腐蚀液体酸，对设备要求低，操作简便，生产周期短，产生的三废少，产品收率高，质量好，适合工业化生产。
- 一种1-环丙基-4-氧代-7-溴-8-二氟甲氧基-1;4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的制备方法-201610242695.3
- 袁其亮;钱捷;施正军;梁武侠;俞伟樑;王超 - 浙江中欣氟材股份有限公司
- 2016-04-18 - 2018-06-22 - C07D215/56
- 本发明公开了一种1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯的合成方法，属于化学合成技术领域，其特征在于，包括以下步骤：（1）、制备2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰乙酸乙酯；（2）、制备3‑乙氧基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（3）、制备3‑环丙氨基‑2‑（2,4‑二溴‑3‑二氟甲氧基苯甲酰）丙烯酸乙酯；（4）、制备1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑溴‑8‑二氟甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯。该合成方法，具有反应步骤短、操作简单、污染少、合成收率高、产品质量好等优点，适合工业化应用。
- 一种环保型甲磺酸培氟沙星制备系统-201721486405.6
- 郑华章;向继武;杨之生 - 宜昌天仁药业有限责任公司
- 2017-11-09 - 2018-06-01 - C07D215/56
- 本实用新型提供了一种环保型甲磺酸培氟沙星制备系统，它包括甲基化罐，所述甲基化罐同时连接有乙醇罐、甲酸罐、诺氟沙星罐、甲醛罐和活性炭罐；所述甲基化罐的出料口连接过滤器，所述过滤器的出液口连接蒸馏设备；所述蒸馏设备与中和罐相连；所述中和罐上连接有中和液供给系统和第一乙醇罐；所述中和罐的出液口与结晶设备相连，所述结晶设备的出口与离心设备相连，所述离心设备的出料口与甲基化物储存罐相连。此系统能够用于甲磺酸培氟沙星的甲基物制备，而且在制备过程中，能够提高制备效率，节约了能量，而且能够对生产过程中的废渣、废水进行有效的处理，起到了环保的目的。
- 喹啉酮类化合物及其在药物中应用-201510557206.9
- 左应林;王晓军;张英俊;文亮;吴守涛;袁小凤 - 广东东阳光药业有限公司
- 2015-09-01 - 2018-05-01 - C07D215/56
- 本发明涉及喹啉酮类化合物及其在药物中的应用，具体涉及一种新的喹啉酮类化合物及其药物组合物，以及所述化合物或所述药物组合物在制备药物中的用途；所述药物用于防护、处理、治疗或减轻患者HIF相关和/或EPO相关的疾病，其中，所述HIF相关和/或EPO相关的疾病包括贫血、血管疾病、心肌局部缺血、代谢障碍或伤口愈合等。
- 专利分类
