[发明专利]由核苷氢亚磷酸单酯合成对称双核苷二磷酸二钠盐的方法有效
| 申请号： | 201310204732.8 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103254260A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 孙麒;龚珊珊;刘思;蒲守智;刘刚;多树旺;肖强 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H19/20;C07H19/056;C07H1/04 |
| 代理公司： | 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 | 代理人： | 施秀瑾 |
| 地址： | 330013 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 一种由核苷氢亚磷酸单酯合成对称双核苷二磷酸二钠盐的方法，包括以下步骤，将核苷氢亚磷酸单酯在吡啶中利用三甲基氯硅烷进行硅基化，转化为核苷氢亚磷酸二酯；在核苷氢亚磷酸二酯中利用碘单质进行氧化，并原位生成磷酰吡啶双性离子中间体；利用原位水解的单磷酸与磷酰吡啶双性离子中间体的缩合，得到对称双核苷二磷酸产物；再经过葡聚糖凝胶色谱纯化。本发明使用的核苷氢亚磷酸单酯制备步骤简单，制备成本低廉，化学性质稳定，该方法从单一的三价核苷氢亚磷酸单酯原料出发，在一锅反应中通过硅基化、碘氧化、原位水解偶联，并通过简单的葡聚糖凝胶纯化方法经济、高效地制备了高纯度的六种对称的双核苷二磷酸化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 磷酸 合成 对称 二磷酸 钠盐 方法 | ||
【主权项】：
一种由核苷氢亚磷酸单酯合成对称双核苷二磷酸二钠盐的方法，其特征在于：它包括以下步骤：（1）、将核苷氢亚磷酸单酯在吡啶中利用三甲基氯硅烷进行硅基化，转化为核苷氢亚磷酸二酯；（2）、在核苷氢亚磷酸二酯中利用碘单质进行氧化，并原位生成磷酰吡啶双性离子中间体；（3）、在反应体系中间隔5分钟分两次加入1.0当量和0.5当量的水，利用原位水解的单磷酸与磷酰吡啶双性离子中间体的缩合，得到对称双核苷二磷酸产物；（4）、粗产物经过葡聚糖凝胶色谱纯化，得到对称双核苷二磷酸二钠盐。
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