[发明专利]一种含杂环的三氟甲基酮化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310096520.2 申请日: 2013-03-22
公开(公告)号: CN103214413A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 吴豫生;邹大鹏;李敬亚;郭瑞云;高剑昕;孙春霞;牛成山 申请(专利权)人: 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司
主分类号: C07D213/61 分类号: C07D213/61;C07D213/75;C07D239/30;C07D237/12;C07D237/14;C07D333/56;C07D307/80
代理公司: 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 代理人: 牛爱周
地址: 450052*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种含杂环的三氟甲基酮化合物及其制备方法,该三氟甲基酮化合物为带有R1、R2和三氟乙酰基的杂环化合物,所述杂环化合物的杂环类型为吡啶、嘧啶、哒嗪、苯并噻吩或苯并呋喃。制备方法为:1)将带有R1、R2和R3的杂环化合物溶于溶剂中,在惰性气体保护下加入有机锂试剂,在-78~-10℃条件下反应得有机锂中间体;2)在步骤1)所得有机锂中间体中加入N-三氟乙酰基吗啉,在-78~0℃条件下反应一段时间后,用淬灭剂淬灭该反应,将反应产物进行分离,即得。本发明的含杂环的三氟甲基酮化合物可用作酶抑制剂;本发明的制备方法可一步合成含杂环的三氟甲基酮化合物,操作简单,产率高,具有广泛的适用性。
搜索关键词: 一种 含杂环 甲基 化合物 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种含杂环的三氟甲基酮化合物,其特征在于:所述三氟甲基酮化合物的结构式为:其中:R1为氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基、叔丁氧羰基氨基或氢,R2为氟、氯、溴、甲基、乙基、甲氧基或叔丁氧羰基氨基。
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