[发明专利]Ivacaftor的制备方法及其中间体在审
| 申请号： | 201310072220.0 | 申请日： | 2013-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN104030981A | 公开（公告）日： | 2014-09-10 |
| 发明（设计）人： | 李剑峰;马文鹏;蒋翔锐;张容霞;朱富强;陈伟铭;赵显国;沈敬山 | 申请（专利权）人： | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所;山东特珐曼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/56 | 分类号： | C07D215/56;C07C237/16;C07C237/20;C07C235/80;C07C231/12 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;严彩霞 |
| 地址： | 201209 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及Ivacaftor的制备方法及其中间体，通过式III化合物在碱性条件下缩合或通过式VI化合物在还原条件下进行还原环合反应形成喹啉环，避免了喹啉环形成的高温条件，该路线具有收率高、成本低、反应条件温和的特点。 | ||
| 搜索关键词： | ivacaftor 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
一种式IV表示的化合物的制备方法，所述方法通过如下反应式1来实施：![]()
使式III表示的化合物进行环合反应，以得到式IV表示的化合物，其中，X为羟基、C1～C5的直链或支链烷氧基、苄氧基、苯氧基或NH2；Y为羟基保护基。
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